抗抑郁药阿戈美拉汀.doc

专业技能培训作业 2014 — 2015学年第1学期 学 院：医学与生命科学学院 课程名称：专业技能培训 课程编码课程类别：专业任选课 学号 姓名：朱万旭 2014年 10 月 22 日 抗抑郁药阿戈美拉汀( [摘要] [1]。 [关键词] ；； Pharmacological and clinical studies of Agomelatine [Abstract] Agomelatine as well as the first melatonin receptor agonists, and serotonin 2 c (S - HTx) receptor antagonist. Animal experiments and clinical studies have shown that the drug has antidepressant and anti-anxiety, adjust the sleep rhythm and adjust the biological clock, and less adverse reaction and had no adverse effect on sexual function, and did not see withdrawal reaction. [Key words] Agomelatine, antidepressant, depression 抑郁是非常普遍的在社区以及初级保健样本。例如,根据全国共病调查复制研究的发现,检查各种轴我障碍的患病率在一般人群,任何类型的抑郁症的患病率是21%,或五分之一人[1]。常规的里程碑式的研究抑郁症的患病率在初级保健,斯皮策等报道目前的心境恶劣,抑郁症,和任何情绪障碍的%,12%和26%。在一个更近期的研究中,心境障碍的德国人口初级保健,维特森等发现,6%的病人患有当前重大抑郁,1.6%的这些人会议合并广泛性焦虑障碍的标准。前面的发现表明显著少数族裔社区和个人的初级保健设置斗争与抑郁在一生[]。图 的结构式 1 作用机制 独特。明确与其他抗抑郁药褪黑激素受体激动剂(MT和是受体部位激动)和5 ht拮抗剂.效果据说重新同步昼夜节律。含血清素的作用并不像想象的。为了解释这个问题,5 ht2c受体抑制去甲肾上腺素和多巴胺的释放。通过这个受体,破坏之前的抑制效应,导致释放去甲肾上腺素和多巴胺即整个神经递质效应是/多巴胺抗抑郁药) []。 2 药效学 口服吸收,女性比男性更大的生物利用度。食物摄入量似乎并不改变的吸收和生物利用度。95%的血浆蛋白质和代谢主要由肝细胞色素P450同工酶系统的1 a2(90%)。由于这种途径,抑制细胞色素1 a2(如氟伏沙明、雌激素、普萘洛尔)可能的新陈代谢缓慢,导致增加水平。迅速,血浆半衰期1到2个小时之间[]。已经许多不同类型的临床研究。六周随机、双盲研究,莱莫恩 25到50毫克每天抗抑郁药[5]。 除了急性治疗效果,。在这项研究中,古德温的持续有效性检查165名患者随机、双盲试验24周。在研究,抑郁复发在积极治疗组显著降低[]。 3 药代动力学[] 阿戈美拉汀在大鼠体内的动力学规律及特点。结果表明，各剂量组(140mg·kg~(-1)，200mg·kg~(-1)，250mg·kg~(-1)阿戈美拉汀在大鼠体内药代动力学均符合二室模型，权重为1。血药浓度峰值分别为3.98μg·mL~(-1)，7.97μg·mL~(-1)，11.31μg·mL~(-1)；血药达峰时间分别在给药后的0.82h，0.83h和0.72h，与剂量无关；平均消除半衰期t1/2β在3~4小时；消除半衰期与给药剂量呈依赖关系；清除率分别为9.15L·kg~(-1)·h~(-1)，7.07L·kg~(-1)·h~(-1)，6.98L·kg~(-1)·h~(-1) [7]。 3.组织分布的研究 阿戈美拉汀的组织分布研究结果表明，阿戈美拉汀进入体内后迅速分布于各组织中，给药后1~1.5h，在各组织中分布达峰值。其中在肝脏分布最多，脑次之，在脾、肾中分布较少，且各剂量组的组织分布变化不大。在大脑中的药物浓度较高，说明了阿戈美拉汀的分布与褪黑素受体和5-HT2C受体在机体中的分布相吻合，充分体现了阿戈美拉汀对这两种受体所具有的选择性[7]。 4 药物相互作用 本品并不经P450途径代谢，因此P450诱导剂、抑制剂并不影响的药代动力学特点。一般来说，伴随其他多种服用时，并未出现明显的相互作用，但与服用时，的血药浓度，因此，此种情况下需要考虑增加的给药剂量[]。本品与5 临床评价 多项临床研究证实阿戈美拉汀具有明显的抗抑郁作用，且起效较快，对抑郁