【2017年整理】青霉素及青霉素注射剂.doc

青霉素及青霉素注射剂 【摘要】如今，青霉素的使用越来越广泛，本文通过学习青霉素的发现过程、作用机理、使用范畴、不良反应以及青霉素在我国的使用情况，进一步了解青霉素注射剂的作用与用途、用法用量、药效学、药动学和不良反应。 【关键词】青霉素 注射剂 青霉素注射剂 1.青霉素 青霉素是B-内酰胺抗生素，是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。其钠盐或钾盐均为白色结晶性粉末、无臭、有吸湿性，易溶于水、生理食盐水或葡萄糖溶液中，微溶于乙醇，且易失效，不溶于脂肪油或液状石蜡，在近中性（PH＝6～7）溶液中较为稳定，遇酸、碱、氧化剂、重金属等也易失效，尤其在碱性溶液中分解极快。 1-1．青霉素的发现 青霉素的发现者弗莱明是英国细菌学家。1922年，他发现人的眼泪、唾沫及感冒后的鼻涕里都含有一种能溶解细菌的物质，并为它取名为溶菌酶。1928年夏天，弗莱明发现其中一只培养皿内的霉菌有点特别，霉菌周围没有细菌生长，但远处的细菌却正常生长。分析后发现，该霉菌能杀死炭疽杆菌、白喉杆菌、葡萄球菌、链球菌等凶猛的革兰氏阳性菌，而革兰氏阴性菌如痢疾杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌等都不受影响。根据长期研究溶菌酶的经验，弗莱明推断这种霉菌一定是产生了一种抗菌物质，而这种抗菌物质有可能成为击败细菌的有效药物。1929年6月，弗莱明把这种青霉菌分泌的抗菌物质称为青霉素[1]。 1-2．青霉素作用机理 青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用[2]。其对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 1-3. 青霉素使用范畴 ①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。③不产青霉素酶葡萄球菌感染。④炭疽。⑤破伤风、气性球疽等梭状芽孢杆菌感⑥梅毒（包括先天性梅毒）。⑦钩端螺旋体病。⑧除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。⑨李斯特菌感染。⑩流行性脑脊髓膜炎等。 1-4. 青霉素不良反应 （1）过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮激素等治疗措施。 （2）毒性反应：少见，但青脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。 （3）二重感染：可出现耐青霉素金葡萄、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。⑤应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰。 2.注射剂 2-1.注射剂的概念 注射剂俗称针剂，系指专供注入机体内的一种制剂。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成，注射给药是一种不可替代的临床给药途径，是临床应用中最广泛的剂型之一。 2-2.注射剂生产过程 注射剂的一般生产过程包括：原材料和容器的前处理、称量、配置、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤[3]。总的流程由注射用水的制备、安瓿的前处理、注射液的配置及成品的制备四部分组成，制备过程的环境区域划分为控制区域洁净区。 3.青霉素注射剂 青霉素注射剂是青霉素众多剂型中常用的剂型之一。下面，我来介绍击中常见的注射用青霉素药物。 3-1.氨苄青霉素 【作用与用途】 氨苄青霉素为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。 主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。 【用法用量】 成人肌注剂量为每日 2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日 4～12g，分 2～4次，每日最高剂量为 16g。小儿肌注剂量为每日按体重 50～100mg／kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重 100～200mg／kg，分 2～4次，每日最高剂量为按体重 300mg／kg。足月产新生儿按体重每次 12.5～50mg/kg，肌内注射或缓慢静脉推注；出生后前 48小时每 12小时一次；第3日～2周每 8小时一次，以后每 6小时一次。早产儿第一周、1～4周和 4周以上按体重每次 12.5～50mg／kg，分别为每 12小时、8小时和 6小时一次。 【药效学】 参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌