第十三章 新药研究和设计.ppt

第十三章 新药研究和设计;新药研究概论 ;本章主要内容;第一节 药物作用的生理学基础;教学目标与要求;药物分类;一 药物作用的生物靶点;; 1. 以受体为靶点 ; 2. 以酶为靶点 ; 3. 以离子通道为靶点 ; 4. 以核酸为靶点 ; 二 药物作用的体内过程;药物作用的体内过程;药物的动力学时相 ;药物的 药效学时相 ;三 理化性质对药效的影响; 溶解度和分配系数对药效的影响 ;溶解度和分配系数对药效的影响;溶解度和分配系数对药效的影响;酸碱性和解离度对药效的影响;;;解离度对活性影响的最经典例子;巴比妥类药物;四 药物立体结构对药效的影响;官能团间的距离对药效的影响; 几何异构;解释为什么顺式作用强？;光学异构;光学异构——生物活性相同实例;光学异构——生物活性强弱不同实例 ;肾上腺素与受体结合示意图 ; 光学异构——生物活性类型不同实例 ;光学异构——生物活性相反实例 ;构象异构;;五 药物-受体作用的化学本质; 药物- 受体相互作用的非共价键类别;带有电荷的蛋白多肽链 ;范德华力??;疏水结合 ;药物与受体形成不可逆的共价键结合;烷化剂和 DNA 间的共价键结合 ;小结