口服胰岛素制剂的研究进展_张艺卓.pdf

， ? ? Chinese Journal of New Drugs 2015 24 22 ·重大新药创制专项巡礼· 口服胰岛素制剂的研究进展 ， ， 张艺卓1 2 ，张俊伟3 ，尹东东2 ，王杏林2 ，宋艳宁1 2 ? 1 河南大学药学院，开封 475001? 2 天津药物研究院有限公司释药技术与药动学国家重点实验室， 天津 300193? 3 国家食品药品监督管理总局药品审评中心，北京 100038? ［摘要］ 胰岛素是治疗糖尿病最有效的药物之一，主要以注射给药方式应用于临床。口服胰岛素经胃 肠吸收后，由门静脉直接进入肝脏，在一定程度上模拟了人体正常生理途径，同时口服给药可提高患者依从 性，具有明显的临床应用优势。但由于口服胰岛素制剂生物利用度较低，血糖控制仍不稳定，使其临床应用 受限。本文主要从提高口服生物利用度，改善血糖控制两个方面，综述了提高口服胰岛素临床疗效的方法， 并简单介绍了进入临床阶段口服制剂的研究现状。 ［关键词］ 口服胰岛素? 糖尿病? 生物利用度? 血糖控制? 研究进展 ［中图分类号］ R977． 15 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 1003 － 3734? 2015? 22 － 2560 － 08 Research progress of oral insulin preparations ， ， 1 2 ， 3 ， 2 ， 2 ， 1 2 ZHANG Yi-zhuo ZHANG Jun-wei YIN Dong-dong WANG Xing-lin SONG Yan-ning ? ， ， ? 1 Pharmaceutical College of Henan University Kaifeng 475001 China 2 State Key Laboratory ， of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics Tianjin Institute of Pharmaceutical ， ， ， ? ， Research Co． Ltd． Tianjin 300193 China 3 Center of Drug Evaluation ， ， ? China Food and Drug Administration Beijing 100038 China ［ ］ Abstract Insulin is one of the most effective therapeutic drugs for the treatment of diabetes mellitus． Sub- cutaneous administration of insulin remains to be the preferred approach in clinic． When oral insulin is absorbed by ， the gastrointestinal tract it dir