地尔硫卓缓释胶囊.ppt

地尔硫卓缓释胶囊  非二氢吡啶类钙拮抗剂（属于CCB） --- 阻止钙离子进入细胞 --- 选择性作用于血管平滑肌（如冠脉） --- 扩张冠状动脉和侧枝血管，增加冠脉血流（改善缺血区血流并限制心肌梗塞范围的扩大） --- 扩张外周血管，使血压降低。 --- 降低心肌耗氧量 --- 减慢窦房结和房室结的传导 地尔硫卓缓释胶囊药理作用 地尔硫卓缓释胶囊作用机理 心绞痛发作时的冠状动脉 狭 窄 痉 挛 痉挛部位 粥样斑块 浸润的单核细胞　泡沫细胞化 平滑肌细胞 内皮细胞 冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛 地尔硫卓缓释胶囊作用机理 地尔硫卓属于苯噻氮卓类钙离子通道阻滞剂,通过抑制钙离子向房室结细胞及血管平滑肌细胞内流,产生延长房室结不应期、抑制房室结传导及扩张血管的作用,被广泛用于房颤、室上性心律失常、心绞痛、高血压等心血管疾病的治疗。地尔硫卓由肝脏代谢,经胆汁和肾脏排泄,单次静脉推注(1分钟静注10 mg)时的半衰期约为1.9小时,静脉滴注5～6小时血药浓度达稳态。 地尔硫卓缓释胶囊临床应用 适应症 高血压 冠心病 不稳定性心绞痛 冠脉痉挛 心肌桥形成 快速性心律失常 房颤患者心率控制 禁忌症 病态窦房结综合症未安装起博器者 II或III度房室传导阻滞未安装起博器者 收缩压低于12kpa(90mmHg) 对本品过敏者 急性心肌梗死或肺充血者 地尔硫卓缓释胶囊作用机理 心肌需血 心肌供血 心肌耗氧量↑ 心肌供氧量↓ 心率 收缩压 冠脉血流↓ 运动、劳累、情绪激动、左心衰等 冠心病的发病机制 冠状动脉粥样硬化、血栓形成、冠脉痉挛等 地尔硫卓缓释胶囊作用机理 冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛 地尔硫卓缓释胶囊药代动力学 口服给药 血药浓度达峰时间为6-11小时 半衰期约为5-7小时 生物利用度 (%) 血浆蛋白结合 (%) 首过肝脏代谢 有效血药浓度 (μg/ml) 排泄 (%) 92% 70-80% 65% 40 – 200 肝：60，肾：40 地尔硫卓缓释胶囊药代动力学 A、不包衣药片 B、包衣较薄药片 C、包衣较厚药片 T、地尔硫卓缓释胶囊  地尔硫卓广泛用于房敷、心绞痛、高血压等心血管病的治疗。近年来。房颤的维持和发展机制研究显示，电重构起着重要的作用。而细胞内钙超载是电重构的重要原因。  地尔硫卓是二氢吡啶类钙离子拮抗剂，能特异性的与L型钙通道a1亚基结合，阻止快速和不规则心动过速引起的缅胞内钙超载，从而减轻和防l￡短程持续性房颤诱发的电重构。而后一个特点成为地尔硫盖治疗短程持续性房颤较为独特的作用。地尔硫革对于控制心室率的应用。地尔硫卓有几个独特的优势：1、起效快，静脉注射地尔硫革可以迅速控制房颤的心室率；2、与洋地黄有很好的互补作用，对高血压合并快速房颤所致急性左心衰竭有较好疗效，地尔硫卓可迅速降低血压及减慢心室率。与洋地黄制剂合用，地尔硫卓负性肌力作用可被有效拮抗。 美国心脏病学会(ACC)/美国心脏学会(AHA)/欧洲心脏病学会(ESC)2006年房颤指南指出,钙离子通道阻滞剂是唯一一类被证明可以改善生活质量和运动耐量的房颤心室率控制药物;房颤伴快速心室率是静脉应用地尔硫卓的Ⅰ类适应证(证据等级B级);控制房颤心室率口服地尔硫卓和β受体阻滞剂被推荐为Ⅰ类适应证,但是口服地尔硫卓的证据等级(证据级别B级)高于β受体阻滞剂(证据级别C级)。 CCB是当代中国应用较广泛的降压药物 绿色实线为优选方案:ACEI+CCB ,ACEI+利尿剂,CCB+利尿剂, CCB+ARB,利尿剂+ARB； 绿色虚线为可选方案:利尿剂+ß阻滞剂 黑色虚线为可选但缺乏良好验证 红色实线为不推荐方案：ARB+ACEI THANK YOU