《药物合成实验》教学大纲.doc

《药物合成实验》教学大纲 课程编号：座机电话号码 课程名称（中文/英文）：药物合成实验（Drug Synthesis Experiment） 课 程 类 别： 专业教育必修 教 材 名 称： 《药物合成实验》 学 时 学 分：学时 21 学分 1 实验学时 21 应 开实验学期： 三 年级 五 学期 先 修 课 程： 有机化学 适 用 专 业：制药、食品； 一、课程性质及要求 药物合成反应实验课在培养计划中占很重要的地位，它是培养学生分析问题和解决问题的能力，是增强学生动手能力的重要手段。 培养学生综合运用已学过的基础课和专业课理论知识的能力，以及分析问题和解决问题的能力，培养学生理论联系实际的作风，严格认真、实事求是的严谨科学态度，训练学生进行药物合成实验的基本技能，巩固有机化学的基础知识；验证课中所学的理论，加深对药物合成 、药物化学 理论、化合物性质及反应性能的理解；培养学生正确选择药物中间体和药物的合成、分离与鉴定的方法，在实验室合成出合格的药物或药物中间体，使学生能正确理解合成工艺过程的要点，进一步熟练合成实验的基本操作；在合成方法、工艺条件、反应终点的观察和判断，成品的分离纯化、产物的收率及质量要求住等方面有全面的训练和要求。本课程在原有实验教学大纲的基础上，结合多年的教学实践经验，对教学内容进行了适当调整，选用了药物生产中的实例，拓宽学生的视野与思路。该课程实验 具有直观性、实践性、科研性、综合性等特点， 是制药工程专业学生的必修专业课，药物制剂和药学专业学生限选专业课。 加强实验教学，有助于学生理解和巩固理论知识，提高实验技能；可以培养学生观察问题、分析问题、解决问题的能力。对药物中间体的合成尽量安排典型反应，如付—克反应；非均相反应等，在合成手段上安排较先进的手段，如用树脂做催化剂代替无机酸；用相转移催化等。在合成手段上安排较先进的手段，如用树脂做催化剂代替无机酸；用相转移催化等。 教学顺序上进行适当调整，并从单元反应过渡到综合性实验、设计性实验和开放型实验，增强学生的科研能力，使不同程度的学生能充分发挥各自能力，以逐步培养学生严谨的科学作风。阿司匹林的合成通过乙酰水杨酸合成，掌握酯化反应阿司匹林的合成掌握结晶原理及基本操作掌握水杨酸的限量检查酰通过乙酰合成，掌握反应酰掌握 TLC 法在鉴别、杂质检查中的应用。醋酸苄酯的制备和检测了解固体酸碱催化反应在药物合成中的应用及其优越性。2. 了解固定床催化连续酯化反应的操作。醋酸苄酯的制备和检测3. 掌握强酸性阳离子交换树脂预处理及其再生掌握 TLC 法在鉴别、杂质检查中的应用维生素 B 1 催化的安息香缩合1. 熟悉安息香缩合的原理和方法 。 2. 掌握维生素 B1 作为辅酶催化安息香缩合原理。为适应药物合成的迅速发展，介绍了一些有机合成领域中的新理论、新试剂和新方法。 2008年 3 月 15 日