药理学第2版09胆碱受体阻断药.ppt

阿托品阿托品的副作用便秘阿托品的副作用阿托品尿潴留［药动学］口服吸收快（Tpeak1h）,维持３～４h,t1／24h；可入中枢神经系统，可通过血脑屏障和胎盘屏障，可经乳汁排泄。［不良反应］１、副作用：口干、视力模糊、皮肤干燥、心悸、体温↑、排尿困难等。２、毒性反应：中枢兴奋→抑制→呼衰死亡。成人致死量：８０～１３０mg，儿童：１０mg。〔中毒解救〕毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg）3人工呼吸物理降温(儿童更重要)〔禁忌证〕青光眼，前列腺肥大1、洗胃，促排。阿托品iv缓！地西泮10mg/2ml2、药物：阿托品的作用、用途、不良反应作用用途不良反应抑制腺体分泌全麻前给药，治胃酸口干、痰稠、皮过多、流涎、盗汗。肤干燥。缓解平滑肌痉挛内脏绞痛尿潴留解除迷走神经心脏窦性心动过缓心率加快抑制房室传导阻滞散瞳、调节麻痹查眼底，验光、畏光、眼压?虹膜睫状体炎视物模糊护张血管（大量）感染性休克皮肤潮红有机磷酸酯类中毒的解救☆山莨菪碱（anisodamine)人工合成品－654-2特点：1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品2.不易入中枢，不良反应少3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似阿托品。4.血管解痉选择性高5.主要用于感染性休克，内脏绞痛镇静，催眠。尚有欣快－易滥用☆东莨菪碱（scopolamine)特点：1.外周作用与阿托品相似2.中枢作用与阿托品相反：3.主要用于：麻前给药晕动病呕吐帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）中药麻醉阿托品的合成代用品合成扩瞳药后马托品Homatropine作用：快，短主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂临床上主要用于一般的眼科检查溴丙胺太林季铵类对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。临床上适用于十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊辰呕吐等。（普鲁本辛propanthelinebromide）二合成解痉药除了有阿托品样的解痉作用外，还有中枢神经安定作用及抗心律失常作用。ADBC主要用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。叔胺类：贝那替秦（胃复康benactyzine)主要特点：第二节

N2胆碱受体阻断剂——骨胳肌松弛药

主要作用于神经肌接头上的N2受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛正常肌活动：Ach动作电位终板电位N2-R肌收缩运动神经兴奋释放（＋）一、除极化型肌松药琥珀胆碱（司可林scoline)iv.约20秒肌束震颤，1分钟肌松，2分钟达高峰，5分钟内作用消失；被血中假性AchE代谢肌松：﹥面、舌、咽喉和咀嚼肌产生持久除极，不复极肌松运动终板对Ach不敏感药物与N2-R结合颈部肩胛腹部四肢颈部、四肢齐齐哈尔医学院药理教研室许莉第8章胆碱能受体阻断剂Chapter8Cholinoceptorblockingdrugs——M胆碱受体阻断药抗胆碱药，能与胆碱受体结合，却妨碍Ａch或拟胆碱药与胆碱受体的结合，从而拮抗Ach或拟胆碱药作用。临床使用的抗胆碱药，包括M受体阻断药和N受体阻断药。12——M胆碱受体阻断药天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱654-2后马托品溴丙胺太林第一