具有生物活性不饱与酸及衍生物的研究进展.pdf

第五届全国农药交流会论文集 具有生物活性不饱和酸及其衍生物研究进展 高兴文，宋宝安，薛伟，金林红，杨松，胡德禹，刘 刚 (教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心，贵阳550025) 源白天然产物不饱和酸及衍生物，在农药、医药中有重要作用，如具有高效杀虫活性的除虫菊素、具 A、具 有杀虫活性的胡椒酰胺(pipernigrum三．)、具有杀菌活性的甲氧丙烯酸酯StrobilurinA和Qudemansin 有昆虫生长调：肖功能的保幼激素以及具有植物生长调节活性的Abscisicacid等。特别是茱莉酸能提高植物 抗逆能力，表现为诱导特殊蛋白合成、提高苯丙氨酶的活性、促进某些特有基冈的表达。止冈如此，目前 茉莉酸及其甲酯深受当今科技工作者的关注。 以天然不饱和酸及衍生物为先导化合物，合成开发“绿色”化学农药，不仅可以更快、更经济的发现 活性更优的类似物，而且因其内在的性能使产品更易符合环境保护与持续发展之需要。本文从以下两个方 面综述了不饱和酸衍生物研究现状，并对其在农药中的应用作了简要展望。 l天然不饱和酸及衍生物 1．1来自天然植物具有杀虫活性的产品 19世纪初，在北高加索发现一种红花除虫菊粉末有杀虫活性，这是国际上最早报道不饱和酸酯天然产 1tc纪初开始研究其有效成分的化学 物。除虫菊素(pyrethrins)的优良杀虫活性引起世界化学家高度重视，20 不饱和酸活性基团。1943年，Harvill报道黑胡椒(Pipernigrum)果实中的胡椒素(4)对家蝇的毒力比除虫菊 等测定出5对C“k pipiens dominica有一定杀虫活性。4和5都具有不饱和酰胺结构，被称为“胡 对Sitophilusoryzae和Rhyzopertha 椒酰胺”，现已从菊科、胡椒科等数种植物中分离出近百种胡椒酰胺类化合物。1945年美国环保局正式批 准天然脂肪酸的皂盐M-pode进入农药市场。现已发展成为陶氏益农公司重要农药品种之一。1931年日本 青山新次郎从茶籽饼分离出茶皂素(6)，现有研究表明其对茶青虫(Pierisrapae)有忌避作月j。上世纪80年代 Stripedflea 昆虫蜕皮类同醇单加氧酶)活性有很好的抑制作用，浓度为10‘5mol／L时有54％的酶抑制活性，而在 10dmol／L时对酶的抑制活性达87％。上述天然产物都具有不饱和酸及衍生物结构。另外一些已报道具有 杀虫活性的天然不饱和酸及其衍生物概况如下： I 2．cinefinI i 1．pyrethrin 3．jasmolin 4．pipeline 5．pellitorine ·83· 综述篇 6．Tea 7．azadirachtinA Saponin 8．Salannin 9．zearalenonel0 10．1actarorufinA Dinan等报道化合物9对果蝇(Drosophila 105mol／L时对BIl细胞有较强毒性。 另外，C．Chandramu等还报道11和12在10 L．的摄食量减少 I_tg／em2剂量下处理24h后，Htexnegundo MallavadhaniUV等还报道了13的酯类衍生物的拒食活性，表明部分化合物在50“幽m2剂量下有很好的 拒食活性，即使在48h后活性也很高。 11