去势抗拒前列腺癌治疗新药醋酸阿比特龙_周爱萍.pdf

Chinese Journal of New Drugs 2013，22?17? ·新药述评· 去势抗拒前列腺癌治疗新药醋酸阿比特龙 周爱萍，房 虹，李长岭，孙 燕 ?中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院，北京 100021? ［摘要］ 雄激素生成和雄激素受体的活化仍然在去势抗拒的前列腺癌?CＲPC?的进展中发挥了中心作 用，抑制雄激素信号轴仍然是 CＲPC 治疗的重要策略。醋酸阿比特龙是一种细胞色素氧化酶 CYP17 的高选 择性不可逆强效抑制剂，能进一步显著降低 CＲPC 患者体内的睾丸酮水平。III 期随机对照研究证实对于多 西紫杉醇失败的 CＲPC，醋酸阿比特龙联合泼尼松可以显著提高 PSA 缓解率、肿瘤客观缓解率，延长肿瘤进 展时间和总生存时间，为多西紫杉醇失败的 CＲPC 提供了新的治疗手段，且安全性良好。 ［关键词］ 醋酸阿比特龙? 去势抗拒前列腺癌? 药理学? 药动学 ［中图分类号］ Ｒ971． 9 ［文献标志码］ A ［文章编号］ 1003 － 3734?2013?17 － 1998 － 04 Abiraterone acetate? a novel drug for castration-resistant prostate cancer ZHOU Ai-ping，FANG Hong，LI Chang-ling，SUN Yan ?Cancer Hospital，Chinese Academy of Medical Science ＆ Peking Union Medical College，Beijing 100021，China? ［Abstract］ Castration-resistant prostate cancer ?CＲPC? is thought to be hormone driven． Inhibition of the androgen signal axis remains an important treatment strategy for CＲPC． Abiraterone acetate，a selective potent in- hibitor of CYP17，is able to further greatly decrease the serum testerone virtually to an undetectable level． Ｒandom- ized phase III clinical trial has revealed that abiraterone acetate significantly increases PSA and tumor response rate，and prolongs time to disease progression and overall survival time． Abiraterone acetate has become a novel treatment option for CＲPC patients． Abiraterone is well tolerated with a low incidence of grade 3 or 4 side effects． ［Key words］ abiraterone acetate? castration-resistant prostate cancer? pharmacology? pharmacokinetics 转移性前列腺癌前期以内分泌治疗为主，中位 下雄激素受体往往被过度活化，且活化的雄激素受 缓解时间为 18 ～ 24 个月，但此后几乎所有的患者逐 体对雄激素高度敏感，这可能与雄激素受体过表达、 渐失去对激素的敏感性，发展为去势抗拒的前列腺 基因扩增或点突变、雄激素受体的活性构成截断拼 癌?castratio