药理学课件传出神经系统.ppt

01可进入脑内02排泄较快（原型，经肾）【体内过程】静脉注射过快和过量剂量过大时本身抑制AchE，加重有机磷酸酯类中毒【不良反应】比较12氯磷定：较晚用,水溶性好,水溶液稳定，t1/2长,i.v和i.m3碘解磷定：较早用,水溶性低,水溶液不稳定，t1/2短，i.v第七章胆碱受体阻断药CholinoceptorblockingdrugsM胆碱受体阻断药非选择性选择性：M1N1胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药010302第一节M胆碱受体阻断药非选择性M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品的合成代用品合成扩瞳药合成解痉药季铵类解痉药叔铵类解痉药M1胆碱受体阻断药茄科植物颠茄——莨菪碱曼佗罗——莨菪碱洋金花——东莨菪碱莨菪——莨菪碱唐古特莨菪——山莨菪碱结构：氧桥——具有中枢镇静作用羟基——减弱中枢镇静作用阿托品类生物碱阿托品（atropine）可po，tmax1h，F50%，t1/24h01易透过BBB和胎盘屏障02滴眼吸收少，排除慢，长2周03【阿托品的体内过程】选择性阻断M-R，大剂量也可阻断N1-R。01解除平滑肌痉挛——治疗内脏绞痛02胃肠平滑肌——胃肠绞痛03膀胱平滑肌——膀胱刺激征、遗尿症04胆管、输尿管、支气管平滑肌——05胆绞痛、肾绞痛合用哌替啶06胃肠括约肌、子宫平滑肌07【阿托品的作用与应用】2.抑制腺体分泌——全麻前给药3.眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹严重盗汗和流涎胃、十二指肠溃疡——虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜【阿托品的作用与应用】【阿托品的作用与应用】解除迷走神经对心脏的抑制——缓慢型心律失常（窦缓、房室阻滞、阿斯综合征）扩张血管，改善微循环（大剂量）——感染性休克[机制]阻断α受体；抑制汗腺引起体温升高的代偿性散热反应；直接扩张血管平滑肌。抢救有机磷酸酯类中毒兴奋CNS：0.5mg不明显；1~2mg轻度兴奋；2~5mg兴奋增强；10mg中毒副作用：腺体分泌减少血管扩张扩瞳、调节麻痹M2受体阻断-心悸M1和M3受体阻断-平滑肌松弛12345最低致死量：80~130mg严重：CNS兴奋、抑制【阿托品的不良反应及中毒】副作用：腺体分泌减少血管扩张扩瞳、调节麻痹M2受体阻断-心悸M1和M3受体阻断-平滑肌松弛123654严重中毒：禁止用拟胆碱药中毒解救：中枢兴奋-安定或短效巴比妥类最低致死量：80~130mg【阿托品的不良反应及中毒】禁用：青光眼幽门梗阻前列腺肥大慎用：老年人高热休克伴有心动过速【阿托品的禁忌证】山莨菪碱（anisodamine，654-2）01020304副作用少（不易透过血脑屏障）应用：胃肠绞痛感染性休克特点：选择性高（内脏平滑肌和血管）05有机磷酸酯类中毒12中枢作用：抑制CNS(呼吸中枢除外)[作用]1.外周作用中药麻醉，代替洋金花应用感染性休克及有机磷中毒晕动病震颤麻痹[应用]1.麻醉前给药东莨菪碱（scopodamine）后马托品:1~2天托吡卡胺:6小时阿托品：1~2周一、合成扩瞳药第二节阿托品的合成代用品丙胺太林（普鲁本辛）：季铵类解痉药胃复康：叔胺类解痉药，尚有安定作用二、合成解痉药第三节N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛药N2胆碱受体阻断药（也称骨骼肌松弛药），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，这类药一般用于外科手术前，作为麻醉辅助剂，可减少麻醉药的用量，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。特点：

常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。

连续用药可产生快速耐受性。

抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。除极化型肌松药（非竞争性肌松药）logo琥珀胆碱（succinylcholine，司可林，scoline）[体内过程]迅速被血浆假性胆碱酯酶水解[药理作用]先出现短暂肌束颤动，后转为松弛[临床应用]外科麻醉辅助用药气管内插管、气管镜和食管镜检查呼吸肌麻痹：不能用新斯的明解救01术后肌痛02血钾升高03眼内压升高04遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者及有机磷中毒者对此药高度敏感05某些氨基苷类和多肽类抗生素与此药可有协同作用06严重肝功能不全、营养不良、电解质紊乱慎用07[不良反应及应用注意][作用机制]竞争