《新型酰基硫脲类化合物的合成方法与生物活性优化研究》9800字.doc

PAGE

PAGE1

PAGE

PAGE1

PAGE

PAGE2

新型酰基硫脲类化合物的合成方法与生物活性优化研究

目录

TOC\o1-3\h\u21190摘要 1

19277关键词:合成；乙酰胺；除草；抑菌 2

264381前言 2

63641.1研究动态 2

289361.2研究意义 3

262421.3设计路线 4

168122合成实验 4

269542.1实验仪器与试剂 4

301562.2中间体的合成 5

312672.2.1糠酸甲酯(2)的合成 5

50512.2.2糠酰肼(3)的合成 5

107003除草活性实验 8

262793.1.实验仪器和试剂 8

155983.2药液的配制 8

14783.3靶标种子的处理 8

127143.4检测与测量 9

77834抑菌活性实验 9

153334.1.仪器与试剂 9

229044.2供试药液的配制 9

314994.3PDA培养基的配制 10

210234.4倒平板与接种 10

228864.5培养与测量 10

77385结果与讨论 11

325635.1目标化合物的结构表征 11

203805.2除草活性测定结果 17

162195.3抑菌活性测定结果 20

236476结论 21

摘要

本课题以糠酸、甲醇为原料进行酯化反应，后经过肼解、加成、环化等反应得到中间体(5)，再将中间体(5)与硫代氨基脲进行一系列反应合成中间体(8)，再将两个中间体合成最终目标产物(9)，其结构经过红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱检测表征。采用油菜平皿法测试三个目标化合物对水稗、无芒稗、龙爪茅、刺苋四种常见杂草的除草活性；并采用菌丝生长速率法测试目标化合物对香蕉枯萎病菌、小麦冠腐病菌、小麦平脐蠕孢菌、葡萄座腔菌和芭蕉炭疽菌五种菌的抑菌活性。结果显示三个目标产物对四种常见杂草有较好的除草活性，对五种植物病菌也有较好的抑菌活性。其中目标产物对龙爪茅的除草活性较好，对葡萄座腔菌和芭蕉炭疽菌的抑制活性较好。

关键词:合成；乙酰胺；除草；抑菌

1前言

1.1研究动态

随着对硫脲类化合物的深入研究，发现硫脲类化合物具有除草[1]、杀菌[2]、抗病毒[3]、抗癌[4-5]、杀虫[6]等生物活性。

酰胺基在农药和医药的领域中应用广泛，由于这类化合物的生物活性具有广谱性，在杀虫[7]、杀菌[8]、除草[9]以及抗病毒[10]等农业方也有较多的应用[11]。

苯环的引入会使产物的脂溶性提高，从这些可以看出有利于药物透过生物膜，因为药物有一定的脂水分泌系数，水溶性较好，透过生物膜的特性也会相应提高，所以在药物设计上会考虑引入苯环(王宇辰,邓梦琪,2022)。

呋喃环中的氧原子能与生物体大分子形成分子间氢键，增加对生物体亲和力[12]，在药物分子中引入呋喃环[13]有望提高生物活性。

1.2研究意义

根据活性基团拼接原理，在硫脲[14]基团上引入其他活性基团，通过结构修饰和优化，有望产生一系列广谱活性化合物，在新农药创制中发挥重要作用。酰基硫脲类化合物具有广泛的生物活性，是近年来研究的热点和重要的农用化学品(秦雅婷,孙浩宇,2023)。为了寻找更多广谱高效的农药，从这些表现中可以看出我们选择了含有呋喃酰胺基团的生物活性中间体，合成了一系列酰基硫脲化合物[15]。并对其进行结构鉴定和生物活性测定如除草活性和抑菌活性，希望筛选出具有更好活性的新的具有农用活性的化合物，为新农药提供新的思路(郭子悦,丁文俊,2021)。

农药是一种随着社会发展而随之发生变化的特殊商品，旧品种总会推动着新品种的产生，于此时此景才能更好地适应农业生产的发展和社会的需要。如今，随着农业的逐步现代化，全社会对农药提出了更严格的要求(张伟杰,李婉婷,2020)。基于这番情境简单来说就是除草抑菌效率更高，对环境的污染更少。因此，新品种农药的研发是社会发展必不可少的一部分。

1.3设计路线

图1.1目标产物的合成

Fig.1.1Thesyntheticoftargetcompound

2合成实验

2.1实验仪器与试剂

实验仪器：SG-WRR熔点仪、ZF-7A手提紫外检测灯、红外光谱仪、CL-2恒温加热磁力搅拌器、SH2-D水式循环真空泵、AR223CN电子分析天平(王志强,赵雅琪,2022)。

试剂：甲酸、乙酸、三氟乙酸、糠酸、无水甲醇、浓硫酸、饱和碳酸钠溶液、乙酸乙酯、无水氯化钙、80%水合肼、氯化亚砜、硫氰酸钾(刘洋洋,孙晓萱,2019)。

2.2中间体的合成

2.2.1糠酸