钠离子钾离子通道阻滞剂.ppt

呼吸性窦性心律不齐是窦性心律不齐中最常见的一种。多发生于儿童、青年及老年人，中年人较少见。窦房结的频率每分钟60～100次，但有25%的青年人心率为50～60次/分，6岁以前的儿童可超出100次/分，初生婴儿则可达100～150次/分。非呼吸性窦性心律不齐较少见，具体原因还不十分清楚，有人认为与生气、情绪不稳定、或使用某些药物（如洋地黄，吗啡等）有关。窦性心动过缓如心率不低于每分种50次，无症状者，无需治疗。窦性心律不齐1.1Ia类钠通道阻滞剂—硫酸奎尼丁4389金鸡钠树皮中含有的一种生物碱。构型分别是3R，4S，8R，9S，为右旋体。奎核碱环喹啉环羟甲基(9S)-6’-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇奎尼丁分子碱性较强，可制成各种盐类。用于治疗心房纤颤、阵发性心动过速和心房扑动，作用最强。缺点：1/3患者发生耳鸣、失听、头痛、偶有晕厥或猝死。奎尼丁的代谢反应2-羟基奎尼丁O-去甲基奎尼丁乙烯基氧化物1964年发现，原来为局部麻醉药物和抗惊厥药物，1972年发现其抗心律失常作用。对心肌梗死后的心律失常有效，不良反应少。药用外消旋体。用于各种室性心律失常（如早搏、心动过速，或洋地黄中毒、心肌梗死、心脏手术所引起者）Ib类钠离子通道阻滞剂—盐酸美西律美西律的合成路线同类药物利多卡因妥卡胺钠通道阻滞剂（Ib）-治疗各种室性心律失常局部麻醉药-作用机制相似、作用部位不同洋地黄中毒而致心律失常的首选药物-抑制出现的触发活动-改善伴发的传导阻滞抗癫痫药物苯妥英1.3Ic类钠通道阻滞剂普罗帕酮氟卡尼均能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属广谱抗心律失常药。钾通道是选择性允许钾离子跨膜通过的离子通道。是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时，钾离子外流速率减慢，使心律失常消失，恢复窦心律。无机物Cs+（铯），Ba2+，阻滞钾通道后，能致人死亡广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。钾通道抑制剂很多动物毒素有强大的钾通道抑制作用，如蝎毒、蛇毒、蜂毒010305020406二、钾通道阻滞剂动物毒素动物毒素大多是有毒动物毒腺制造的并以毒液形式注入其他动物体内的蛋白类化合物，如蛇毒、蜂毒、蝎毒、蜘蛛毒、蜈蚣毒、蚁毒、河豚毒、章鱼毒、沙蚕毒等以及由海洋动物产生的扇贝毒素、石房蛤毒素、海兔毒素等。毒液中还会有多种酶。防止毒液扩散：用布带、绳子等扎紧伤口上方，注意止血带不要松，但只能使用2小时，否则造成所扎紧部位远端缺血性坏死。也可每隔15－20分钟松开l－2分钟。除去毒液：可用清水或氨水彻底冲洗，也可用1：5000高锰酸钾溶液冲洗。中和毒液：静脉注射单价或多价抗蛇毒血清。局部对症治疗。冷敷，外用止痛药；给予皮质类固醇和血容量扩充剂以治疗中毒性休克。用抗菌素预防感染；注射破伤风抗毒素以防破伤风。3214急求常识钠、钾离子通道阻滞剂的对比钠通道阻滞剂心律失常治疗抑制Na+内流抑制心肌细胞AP振幅和频率减慢传导延长有效不应期I类钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮钾通道阻滞剂心律失常治疗抑制K+外流延长动作电位时程复极化抑制III类钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮钾通道阻滞剂代表药物又名乙胺碘呋酮、胺碘达隆，为苯并呋喃类化合物；在改造扩冠和解痉药凯林时得到，作用持久，使用较安全；临床上用于治疗心绞痛,对其他治疗失败的复发性室颤有预防效果，对其他抗心律失常药物治疗无效的顽固性阵发性心动过速有效。胺碘酮1960s，临床上用于治疗心绞痛01发现它对钾通道有阻滞作用02对钠、钙通道有一定阻滞作用03对α、β受体有非竟争性阻滞作用041970s，作为抗心律失常药正式用于临床05具有广谱抗心律失常作用06可用于其他药物治疗无效的严重心律失常07胺碘酮的发现吸收与代谢特点本品口服吸收慢，一周左右才起效半衰期长达9.33~44天分布广泛，可蓄积在多种器官和组织内主要代谢物为氮上去乙基产物，该代谢物亦具有相似药理活性。（Deethylamiodarone）。-羰基反应（成黄色的苯腙沉淀）-加硫酸微热、分解、氧化产生碘蒸气鉴别反应稳定性-固体盐酸盐避光密闭贮藏，三年不分解-水溶液发生降解-有机溶液稳定性比水溶液好理化性质同类药物主要学习内容重点药物-盐