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《泊沙康唑临床应用专家共识》（2020）要点

近年来,随着各类免疫缺陷人群及危重疾患的增多,侵袭性真菌病(IFD)的整

体发病率逐年上升,且非白念珠菌、曲霉及毛霉等真菌感染的比例在血液

科、呼吸科、器官移植科等科室普遍呈升高趋势。泊沙康唑属于第二代三

唑类抗真菌药物,其抗菌谱和药物代谢过程有别于其他三唑类药物,口服混

悬液、肠溶片和注射剂分别于2005、2013和2014年经美国食品药品监

督管理局批准先后上市。在我国,泊沙康唑口服混悬液于2013年上市,肠溶

片也于2018年12月上市,在IFD的预防和治疗领域适用范围广泛。

1临床药理学特性

11作用机制及分子结构特征

12药代动力学(PK)

泊沙康唑的吸收会因剂型不同而有差异,主要在胃部溶解,在十二指肠部位

吸收。

肠溶缓释片剂使用独特的热熔挤压工艺将药物分散在pH敏感的高分

子聚合体中,有效避免药物在低pH的胃部释放,利于在中性pH的小肠溶解,

从而使泊沙康唑吸收达到最大化。

注射针剂几乎在注射完毕时即可达血药峰浓度,且除首日双倍剂量外每

日仅需给药1次,适用于不能耐受口服剂型的患者。

13治疗药物监测(TDM)

在深部真菌病的预防治疗中,基础疾病、合并用药、饮食情况、诊疗措施等

多种因素都会对抗真菌药物的吸收、分布、代谢和清除产生影响,TDM既

是保证治疗充分的重要手段,又是避免过度药物暴露、减少药物相关不良反

应的重要措施。

专家建议：有条件的医疗机构应积极开展泊沙康唑的TDM,监测指标为泊

沙康唑血药谷浓度。首次泊沙康唑血药谷浓度监测的采血时间建议为用药

后第5天。用于预防IFD时,泊沙康唑的血药谷浓度应维持在0.7mg/L以

上；用于治疗IFD时,泊沙康唑的血药谷浓度应维持在1.0～1.25mg/L以

上。

14药物间相互作用

泊沙康唑的主要药物相互作用结果及应对措施见表2。

15安全性及耐受性

泊沙康唑口服混悬液常见不良反应为恶心、头痛、呕吐、腹痛、皮疹等,

症状较轻微,大多数情况下不需要停药,长期治疗(≥6个月)时QT间期延长、

肝酶升高等不良反应的发生率仍然保持在较低水平。

泊沙康唑缓释片剂常见不良反应同样为胃肠道不良反应,目前尚未发现

药物浓度升高增加不良反应发生率的证据。泊沙康唑静脉针剂使用中可能

出现注射部位反应,如血栓性静脉炎,多次给药应通过中央静脉导管给药。

专家建议：对于服用口服混悬液后出现消化道不良反应的患者,应对血药

浓度和突破性真菌感染进行监测。对于有肝脏基础疾病患者,在使用泊沙康

唑期间应监测肝酶水平。对于基础心电图有QT间期延长或接受泊沙康唑

治疗期间同时使用其他可

导致QT间期延长的药物时,应加强心电图监测。

16抗菌谱/抗真菌活性

泊沙康唑抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉,也包含毛霉、球孢子

菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物

相比,泊沙康唑抗菌谱更广,抗菌活性较强(表3)。

泊沙康唑目前是除两性霉素B及其脂质制剂之外唯一具有抗毛霉活性

的抗真菌药物。

泊沙康唑对念珠菌一直保持着较高的敏感率,对多数非白念珠菌也具有

较好抗菌活性。

2临床应用

21在IFD预防中的临床应用

211预防血液肿瘤化疗后IFD

2111血液肿瘤患者预防IFD的必要性血液系统疾病患者本身多存在

白细胞质量及数目的异常,当接受化疗,尤其是高强度化疗后,自身免疫功能

进一步降低,极易发生IFD。

2112泊沙康唑预防血液肿瘤患者继发IFD的临床研究结果

2113说明书及相关指南对泊沙康唑的推荐

对AML/MDS(中性粒细胞减少)患者,泊沙康唑是国内外权威指南高级别

推荐的抗真菌预防药物(表4),其中明确指出,急性白血病(包括MDS)初次

诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续10d、伴有严重粒细胞缺乏

等高危因素的患者应进行预防治疗,药物首选泊沙康唑,其次为氟康唑、伊

曲康唑及伏立康唑等,疗程覆盖整个粒细胞缺乏阶段。

专家建议：现有研究结果表明,预防性抗真菌治疗可以降低血液肿瘤化疗

后粒细胞缺乏继发IFD的风险,可以获益的人群包括：接受初次诱导化疗

或挽救性化疗的急性白血病(包括MDS)患者、既