口服固体制剂.pdf

第四章 固体制剂 第一节 概 述  片剂──→崩解 （裂碎成小颗粒）──→药 物从小颗粒中溶出──→  胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘 膜吸收进入血液循环──→  分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 对于片剂和多数固体剂型 （如散 剂、胶囊剂等）来说，下述 Noyes －Whitney方程可说明剂型 中药物溶出的规律。Noyes － Whitney方程的形式是： dC/dt= kSCs （4-1） 式中：dC/dt──溶出速度；k── 溶出速度常数；S──溶出质点暴 露于介质的表面积；Cs──药物 的溶解度。 ①可采用药物微粉化的方 法来增加表面积S，从而加 快药物的溶出速度。  ②制备研磨混合物 ③制成固体分散物： ④吸附于 “载体”后压片 第二节 散 剂  散剂 （Powders ）系指一种或数种药物均 匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也 可内服，其分类有如下三种方法：  ①按组成药味多少来分类，可分为单散 剂与复散剂；  ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散 与不分剂量散；  ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、 吹散、内服散、外用散等。  散剂具有以下一些特点：  ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、 起效快；  ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护 和收敛等作用；  ③贮存、运输、携带比较方便；  ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于 婴幼儿服用。 散剂的制备  物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂 量→质量检查→包装储存 粉碎与过筛  （1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或 铜制成，  （2 ）球磨机在不锈钢 （或陶瓷）制成的 圆筒内，装有直径不同的钢球 （或瓷 球），当电机转动时，这些钢球 （或瓷 球）正好能从最高位置落下，使药物手 受到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故 而将这种粉碎机械称为球磨机。  （3 ）流能磨 （Fluid-energy mills ） 流能磨系利用高压流体使药物颗粒 与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强 烈碰撞而产生粉碎作用 流体可以是空气、蒸汽或惰性气体， 速度可达音速或超音速。  由于粉碎过程中高压气流 （170 kPa ～2070kPa ）膨胀吸热，产生明 显的冷却效应，可以抵消粉碎产生 的热量， 混合与分剂量  ①组分的比例  ②组分的密度 性质相同、密度基本一致的二 种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将 密度小 （质轻）者先放入混合容器中，再放入 密度大 （质重）者，这样可避免密度小者浮于 上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。  ③组分的吸附性与带电性  因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂 作抗静电剂  ④含液体或易吸湿性的组分 散剂中若含有这类 组分，应在混合前采取相应措施，方能混合均 匀。  .如含结晶水 （会因研磨放出结晶水引起湿润）， 则可用等摩尔无水物代替；  b.若是吸湿性很强的药物 （如胃蛋白酶等）， 则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合， 并密封防潮包装；  c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分 别包装。  ⑤含可形成低共熔混合物 的组分 将二种或二种以上药 物按一定比例混合时，在室 温条件下，出现的润湿与液 化现象，称做低共熔现象。 二、散剂的质量要求  （一）均匀度 2  取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm ， 将其表面压平，在亮处观察，应呈现均 匀色泽，无花纹、色斑。