《西药专业知识一》1-3章.ppt

知识点二、表面活性剂 大纲要求： 1. 表面活性剂分类 2. 特点 3. 毒性 4. 应用  知识点二、表面活性剂 （一）表面活性剂的分类 ①根据来源可分为天然、合成两大类 ②根据分子组成特点和极性基团的解离性质，分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。  知识点二、表面活性剂 ③根据溶解性可分为水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂。 ④高分子表面活性剂，如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等。  知识点二、表面活性剂 1. 阴离子表面活性剂 起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。 (1) 高级脂肪酸盐：系肥皂类，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。本品有一定的刺激性，一般只用于外用。制剂通式为（RCOO-）nMn+。  知识点二、表面活性剂 (2) 硫酸化物：主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式为ROSO3 - M+。常用的十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠，O/W型乳化剂），主要用作外用软膏的乳化剂。 (3)磺酸化物：通式为RSO3-M+。十二烷基苯磺酸钠是目前广泛应用的洗涤剂。  知识点二、表面活性剂 2. 阳离子表面活性剂 起表面活性作用的是阳离子部分，带有正电荷，又称为阳性皂。由于其毒性较大，主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒。常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。  知识点二、表面活性剂 3. 两性离子表面活性剂 分子中同时具有正、负电荷基团的表面活性剂。 (1)卵磷脂：是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂，也是制备脂质体的主要原料。 (2)氨基酸型和甜菜碱型。  知识点二、表面活性剂 4. 非离子表面活性剂 非离子表面活性剂系指在水溶液中不解离的一类表面活性剂。 (1)脂肪酸山梨坦类：商品名为司盘。不溶于水，易溶于乙醇，HLB值在1.8~8.6之间，亲油性较强，故一般用作W/O型乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。  知识点二、表面活性剂 (2)聚山梨酯：商品名为吐温。在水和乙醇以及多种有机溶剂中易溶，不溶于油，聚山梨酯常用于O/W型乳剂的乳化剂。 (3)蔗糖脂肪酸酯主要用作水包油性乳化剂、分散剂。 (4)聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽类。该酯乳化能力很强，为O/W型乳化剂，常用的为聚氧乙烯40脂肪酸酯(卖泽52)。  知识点二、表面活性剂 (5)聚氧乙烯脂肪醇醚类：商品名为苄泽 (6)聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克。  知识点二、表面活性剂 （二）、表面活性剂的毒性 阳离子表面活性剂阴离子表面活性剂非离子表面活性剂。阳离子表面活性剂不做内服乳剂的乳化剂用；阴离子表面活性剂一般作为外用制剂的乳化剂；两性离子表面活性剂，如琼脂、阿拉伯胶等可用作内服制剂的乳化剂；非离子表面活性剂可用于外用或内服制剂。  知识点二、表面活性剂 （三）、表面活性剂的应用 1. 增溶剂 2. 乳化剂 HLB值3~8的表面活性剂适用作W/O型乳化剂；HLB值在8~ 16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。 3. 润湿剂 促进液体在固体表面铺展或渗透的作用的表面活性剂。润湿剂的最适HLB值通常为7—9，并且要在合适的温度下才能够起到润湿作用。  知识点二、表面活性剂 4. 起泡剂和消泡剂 具有发生泡沫作用和稳定泡沫作用的物质称为起泡剂和稳泡剂。通常具有较高的HLB值以及较强的亲水性。可以消除泡沫的物质叫作消泡剂, HLB值通常为1~3。 5. 去污剂 去污剂的最适HLB值为13~16。 6. 消毒剂及杀菌剂 知识点三、低分子溶液剂 大纲要求： 1. 溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂的制剂特点与质量要求 2. 搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂的制剂特点 3. 临床应用与注意事项 4. 典型处方分析 知识点三、低分子溶液剂 低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。 知识点三、低分子溶液剂 溶液剂举例：对乙酰氨基酚口服液 【处方】对乙酰氨基酚30g 聚乙二醇400 70ml L-半胱氨酸盐酸盐0.3g 糖浆200ml 甜蜜素1g 香精1 ml 8%羟苯丙酯：乙酯(1：1)乙醇溶液4ml 纯水加至1000ml 知识点三、低分子溶液剂 【注解】糖浆、甜蜜素为矫味剂，香精为芳香剂，羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂，聚乙二醇400为助溶剂和稳定剂。对乙酰氨基酚在pH 5~7的溶液中稳定，加入