循环系统药物利尿药.ppt

水解性水溶液发生水解成6-氯-2，4-二磺酰胺基苯胺反应速度受温度和溶液pH值的影响第30页，共56页，星期日，2025年，2月5日鉴别反应Hydrochlorothiazide水解为芳香胺化合物经重氮化反应后，和酚或芳胺发生偶合产生稳定的偶氮染料第31页，共56页，星期日，2025年，2月5日作用和用途抑制Na+和Cl-的重吸收也有轻微的抑制K+和HCO2-的重吸收作用治疗水肿心因性水肿因肝、肾疾病引起的水肿治疗高血压第32页，共56页，星期日，2025年，2月5日不良反应长期使用可发生缺钾，发生过敏反应、胃刺激、恶心、电解质失衡如低血钾、低氯碱中毒还具交叉过敏反应第33页，共56页，星期日，2025年，2月5日Hydrochlorothiazide的构效关系第34页，共56页，星期日，2025年，2月5日类似药物喹唑啉酮衍生物酮基置换苯并噻二唑的砜基结构与苯并噻二唑利尿药极相似所以有利尿作用，连副作用也相同Metolazone12~24hQuinetazone18~24h第35页，共56页，星期日，2025年，2月5日三、碳酸酐酶抑制剂碳酸解离出的氢离子在肾小管与钠离子交换而促进钠离子的重吸收当碳酸酐酶作用被抑制后，影响尿的pH和离子成分，导致Na+浓度增加，机体维持渗透压，也增加了排尿量第36页，共56页，星期日，2025年，2月5日乙酰唑胺Acetazolamide第37页，共56页，星期日，2025年，2月5日弱酸性pKa7.2磺酰氨基的氢离子能离解第38页，共56页，星期日，2025年，2月5日鉴别反应形成钠盐并能与重金属盐形成沉淀与硝酸汞试剂成白色沉淀与硫酸酮试液成兰绿色沉淀第39页，共56页，星期日，2025年，2月5日作用主要用于治疗青光眼、脑水肿，与汞剂合用于消除心力衰竭性水肿可口服使用，使用时间长达8~12hr长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿剂，将使尿液变得更碱化，而体液变得酸性上升，以致于发生酸中毒碳酸酐酶抑制剂就失去利尿作用，直到体内重新达到酸碱平衡Acetazolamide的利尿作用是有限的不良反应第40页，共56页，星期日，2025年，2月5日主要学习药物呋噻米*氢氯噻嗪*螺内酯*第41页，共56页，星期日，2025年，2月5日关于循环系统药物利尿药第1页，共56页，星期日，2025年，2月5日AntihypertensivedrugsI.影响RAS系统的药物1.血管紧张素转化酶抑制剂2.血管紧张素II受体拮抗剂II.外周肾上腺素能受体拮抗剂1.?受体拮抗剂2.?受体拮抗剂III.作用于离子通道的药物1.钙拮抗剂2.钾通道开放剂IV.其他药物1.利尿药2.影响肾上腺素能神经递质的药物3.中枢?2受体激动剂4.作用于毛细小动脉的药物第2页，共56页，星期日，2025年，2月5日利尿药Diuretics第3页，共56页，星期日，2025年，2月5日原尿形成第4页，共56页，星期日，2025年，2月5日原尿生成第5页，共56页，星期日，2025年，2月5日肾小管重吸收第6页，共56页，星期日，2025年，2月5日利尿药分类（1）渗透性利尿药（2）碳酸酐酶抑制剂近曲小管-低效利尿（乙酰唑胺）（3）髓袢升支粗段利尿药近曲小管+髓袢升枝（髓、皮质）-高效利尿药（呋寒米）远曲小管+髓袢升枝皮质-中效利尿药（氢氯噻嗪）（4）保钾利尿药远曲小管Na+-K+交换（排钠留钾）-低效利尿药（螺内酯）作用部位分类第7页，共56页，星期日，2025年，2月5日利尿药分类结构分类：1.磺胺类利尿药2.醛固酮抵制剂利尿药3.蝶啶衍生物利尿药第8页，共56页，星期日，2025年，2月5日发现-磺胺的副作用（1937）凡服用磺胺的动物或人的尿中Na+、K+及pH值都比正常高；碱性尿和代谢性酸血症；食用过磺胺的母鸡易产软壳蛋，（母鸡不能合成出足够的碳酸钙）；人们认识到磺胺基团与碳酸离子结构相似，可竞争性抑制机体内的碳酸酐酶。1.磺胺类利尿药第9页，共56页，星期日，2025年，2月5日发现(1953)噻二唑衍生物Acetazolamide抑制碳酸酐酶的