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第十单元栓剂

细目一栓剂的特点与作用机理

学习要点：

1.栓剂的分类

2.栓剂的作用特点

3.栓剂中药物的吸收途径

栓剂：

饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成，供、等腔道给药的固体制剂。

要点一栓剂的分类

按给药途径分类：

要点二栓剂的作用特点

①药物不受或少受胃肠道pH或酶的破坏；

②避免药物对胃黏膜的刺激性；

③经中、下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；

④适宜于不能或不愿口服给药的患者；

⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。

要点三栓剂中药物的吸收途径

直肠给药（距口2cm）

①直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环

②直肠下静脉+静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环

③直肠淋巴系统

给药：

栓给药后，因附近的血管几乎均与大循环相连，故药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。

细目二栓剂的基质

学习要点：

1.栓剂基质的要求

2.栓剂基质的种类

要点一栓剂基质的要求

栓剂的基质不仅赋予药物成型，而且对药物的释放和吸收均有影响。

①室温时应有适当的硬度，当塞入腔道时不变形，不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解；

②不与主药起反应，不影响主药的含量测定；

③对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性；

④理化性质稳定，在贮藏过程中不易霉变，不影响生物利用度等；

⑤具有润湿及的性质，能混入较多的水。

因油脂性基质如可可豆脂，在内不能被吸收形成残留物，一般不作栓用基质。

栓：常选用水溶性或水能混溶的基质

要点二栓剂基质的种类

1.油脂性基质

（1）可可豆脂

可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ晶型，其中α、γ型不稳定，较低，β型稳定，

为34℃。

可可豆脂的措施：

①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；

②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型；

③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，放置几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

（2）半合成脂肪酸甘油酯类：

半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。

（3）全合成脂肪酸甘油酯

硬脂酸丙二醇酯、氢化油

2.水溶性与亲水性基质

（1）甘油明胶：

明胶+甘油+水，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随

三者