文档详情

新型三酮类HPPD抑制剂：从设计、合成到生物活性探索.docx

发布：2025-05-02约3.03万字共33页下载文档

文本预览下载声明

新型三酮类HPPD抑制剂：从设计、合成到生物活性探索

一、引言

1.1研究背景与意义

粮食安全是全球性的重大问题，随着人口的持续增长以及耕地面积的不断减少，提高农作物产量成为保障粮食供应的关键举措。农药作为农业生产中不可或缺的重要投入品，在控制农作物病、虫、草害，减少产量损失方面发挥着举足轻重的作用。据统计，使用化学农药能够为全球每年挽回农作物总产量30%-40%的损失，其投入产出比普遍达到1:4以上，部分高效农药甚至高达1:10以上。

在众多农药类型中，除草剂占据着重要地位。随着杂草抗药性问题日益严重，传统除草剂如乙酰辅酶A羧化酶抑制剂类除草剂（ACCaseinhibi

显示全部

相似文档

新型三酮类HPPD抑制剂：从设计合成到生物活性的深度探究.docx 新型三酮类HPPD抑制剂：从设计合成到生物活性的深度探究一、引言 1.1研究背景农业作为国家的基础产业，其稳定发展对于保障粮食安全、促进经济增长和维持社会稳定至关重要。在农业生产过程中，农作物面临着诸多挑战，其中病虫草害的威胁尤为严重。这些有害生物不仅会直接损害农作物的生长和发育，导致减产甚至绝收，还会降低农产品的品质，影响其市场价值。据统计，全球每年因病虫害造成的农作物损失高达20%-40%，严重威胁着粮食安全和农业可持续发展。为了有效控制病虫草害，农药应运而生，并在农业生产中发挥着不可或缺的作用。农药的合理使用能够显著减少有害生物对农作物的侵害，保障农作物的健康生长，从而提高农作物
2025-06-02 约3.05万字 24页立即下载
新型BRD4抑制剂的设计合成与生物活性的多维度探索.docx 新型BRD4抑制剂的设计、合成与生物活性的多维度探索一、引言 1.1BRD4的结构与功能 BRD4（Bromodomain-containingprotein4）作为BET（BromodomainandExtra-Terminaldomain）家族中备受瞩目的成员，在众多生物学进程里发挥着关键作用。其结构组成独特且精巧，包含两个串联排列的溴结构域（Bromodomain，BD1和BD2）、一段额外的末端基团（ExtraTerminalDomain，ET）以及几组保守区域（A、B、SEED区域）。其中，每个溴结构域由大约110个氨基酸精心构筑而成，这些氨基酸巧
2025-03-17 约2.4万字 18页立即下载
新型β-肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂的合成与活性评价.pdf 基总量不得0.006 g·g1，含吲哚生物碱类成分含 LC-DAD-MS/MS [J]. J Ethnopharmacol, 2010, 131(2): 368-376. 量不得0.007 g·g1 。 [3] QU T, GAO H M, C
2018-01-17 约4.4万字 8页立即下载
1,3,4-噁二唑-2（3H）-酮-硫酮类新型尿素酶抑制剂的合成及活性研究.docx 1,3,4-噁二唑-2（3H）-酮-硫酮类新型尿素酶抑制剂的合成及活性研究 1,3,4-噁二唑-2（3H）-酮-硫酮类新型尿素酶抑制剂的合成及活性研究一、引言尿素酶抑制剂是农业和生物医学领域的重要研究课题，其在控制土壤氮素流失、提高肥料利用率以及治疗与尿素代谢相关的疾病等方面具有广泛的应用前景。近年来，随着科研技术的进步，新型的尿素酶抑制剂不断涌现，其中1,3,4-噁二唑-2（3H）-酮/硫酮类化合物因其独特的化学结构和良好的生物活性，成为了研究的热点。本文旨在探讨此类化合物的合成方法及其作为尿素酶抑制剂的活性。二、合成方法 1.原料与试剂本实验所使用的原料和试剂主要包括各种取代基的噁二
2025-05-23 约4.23千字 8页立即下载
《新型溴代DPP-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究》.docx 《新型溴代DPP-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究》一、引言糖尿病是一种全球性的健康问题，其治疗一直是医学研究的热点。DPP-4抑制剂作为一种新型的降糖药物，已经引起了广泛的关注。本文旨在设计、合成一种新型的溴代DPP-4抑制剂，并对其生物活性进行研究。二、新型溴代DPP-4抑制剂的设计 1.药物设计理念在DPP-4抑制剂的设计中，我们主要关注其与DPP-4酶的相互作用以及其在体内的药代动力学特性。我们设计了一种新型的溴代DPP-4抑制剂，旨在通过引入溴原子来增强其与DPP-4酶的结合力，从而提高其降糖效果。 2.结构设计我们设计了一种基于DPP-4酶活性位点的分子结构，通过引
2024-11-30 约7.99千字 16页立即下载
2-吲哚酮类激酶抑制剂的合成及生物活性研究的开题报告.docx 2-吲哚酮类激酶抑制剂的合成及生物活性研究的开题报告摘要：吲哚酮类化合物是一类新型的激酶抑制剂，具有广泛的生物活性谱和抗肿瘤活性。本文旨在设计合成一系列吲哚酮类激酶抑制剂，并探究其结构-活性关系。主要研究内容包括：（1）利用多步反应合成目标化合物；（2）使用荧光和酶活性测定等技术测量其生物活性；（3）通过结构优化，探究其结构与生物活性之间的关系。预计合成的吲哚酮类激酶抑制剂具有较好的生物活性，对诊断和治疗癌症、肝炎等疾病具有重要意义。关键词：吲哚酮类化合物，激酶抑制剂，合成，生物活性 1.研究背景吲哚酮类化合物是一类新型的激酶抑制剂，其具有广泛的生物活性谱和抗肿瘤活性，是近年来的研究热
2024-05-19 约1.07千字 2页立即下载
哒嗪酮类PARP7-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价.docx 哒嗪酮类PARP7-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价哒嗪酮类PARP7-HDACs双靶点抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性评价一、引言随着肿瘤学研究的深入，多靶点药物因其能同时作用于多个关键分子而备受关注。其中，PARP7（PolyADP-RibosePolymerase7）和HDACs（组蛋白去乙酰化酶）均为重要的肿瘤相关靶点。哒嗪酮类化合物以其独特的结构及潜在的药理活性，在抗肿瘤药物研发中表现出独特的优势。本文将重点探讨哒嗪酮类PARP7/HDACs双靶点抑制剂的设计、合成及其在抗肿瘤活性方面的评价。二、药物设计 1.靶点选择：PARP7和HDACs均为肿瘤发生发展的重
2025-05-07 约4.48千字 9页立即下载
新型酞嗪酮类抗登革病毒小分子抑制剂：从设计到应用的深度探索.docx 新型酞嗪酮类抗登革病毒小分子抑制剂：从设计到应用的深度探索一、引言 1.1研究背景与意义登革热（DengueFever,DF）是一种由登革病毒（DengueVirus,DV）引发的急性传染病，主要传播媒介为埃及伊蚊和白纹伊蚊，多在热带和亚热带地区流行。近年来，随着全球气候变暖、城市化进程加速以及国际旅行和贸易的日益频繁，登革热的传播范围不断扩大，发病率急剧上升，已成为全球公共卫生领域的重要挑战之一。据世界卫生组织（WHO）统计，全球每年约有3.9亿人感染登革病毒，其中约9600万人出现明显症状，严重威胁人类健康。2023-2024年，东南亚和南美洲地区的登革热疫情
2025-05-02 约3.09万字 33页立即下载
新型嘧啶类AHAS抑制剂的设计、合成及生物活性研究：从分子结构到农业应用.docx 新型嘧啶类AHAS抑制剂的设计、合成及生物活性研究：从分子结构到农业应用一、引言 1.1AHAS抑制剂的研究背景在植物生长发育过程中，乙酰羟酸合成酶（AcetohydroxyacidSynthase，简称AHAS，EC2.2.1.6）扮演着不可或缺的关键角色，它是支链氨基酸生物合成途径中的首个关键酶，参与催化丙酮酸与2-酮丁酸缩合生成乙酰乳酸和乙酰羟基丁酸的反应，这是缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸等支链氨基酸合成的起始步骤。由于动物体内不存在此生物合成途径，AHAS仅存在于植物、真菌和细菌中，这使得AHAS成为极具潜力的除草剂作用靶标。从作用机制来看，AHAS抑制剂通
2025-04-26 约2.81万字 22页立即下载
新型泛素特异性蛋白酶7抑制剂的理性设计、合成及多维度生物活性解析.docx 新型泛素特异性蛋白酶7抑制剂的理性设计、合成及多维度生物活性解析一、引言 1.1研究背景在细胞的生命活动中，泛素-蛋白酶体系统（UPS）犹如精密的分子机器，掌控着蛋白质的质量与命运，对维持细胞内环境的稳定、调节细胞周期、参与信号传导以及DNA损伤修复等诸多关键生理过程起着不可或缺的作用。UPS由泛素、泛素活化酶E1、泛素结合酶E2、泛素连接酶E3、26S蛋白酶体以及去泛素化酶（DUBs）等多个组件协同构成，各成员分工明确，有条不紊地执行着蛋白质降解与调控任务。其中，泛素作为一种高度保守的小分子蛋白，能够像“分子标签”一样，在E1、E2和E3酶的级联催化下
2025-05-28 约4.95万字 35页立即下载
新型苯胺嘧啶类EGFR激酶抑制剂OMXSE的合成、生物活性测定和分子对接.docx 新型苯胺嘧啶类EGFR激酶 抑制剂OMXSE的合成、生物活性测定和分子对接目录 TOC\o1-3\h\u摘要 I Abstract II 1引言 1 2实验部分 3 2.1实验原理 3 2.2实验试剂与仪器 4 2.2.1实验试剂 4 2.2.2实验仪器 4 2.3实验方法 5 2.3.11-(3-甲氧基-4-硝基?-?苯基)?-?哌啶-4-醇(2)的制备 5 2.3.21-(4-氨基-3-甲氧基-
2025-01-08 约1.29万字 18页立即下载
含噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性研究的开题报告.docx 含噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计、合成及降血糖活性研究的开题报告一、研究背景与意义二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）是一种能够降解肽类激素的酶，在糖尿病的治疗中具有重要的作用。目前市面上已经存在的DPP-4抑制剂存在一些缺陷，例如治疗效果不佳、副作用多等问题。因此，研发一种新型的DPP-4抑制剂具有重要的意义。本研究旨在设计合成一种含噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂，通过对其降血糖活性进行研究，探索其应用前景。二、研究内容和方法 1. 设计合成新型DPP-4抑制剂本研究将通过以metformin为模板，在其原有基础上引入噻唑环结构，构建含噻唑环的新型DPP-4抑制剂。合成过程中将采用多种
2023-08-02 约小于1千字 2页立即下载
含喹唑啉-4-酮结构的新型ACCase抑制剂的设计、合成及除草活性研究.pdf 聊城大学硕士学位论文摘要乙酰辅酶A羧化酶（AcetylCoACarboxylase,ACCase）是植物脂肪酸从头生物合成途径中的关键酶，催化乙酰辅酶A参与ATP的羧化反应生成丙二酸单酰 AACCase 辅酶。在植物中，一旦被抑制，脂肪酸的从头生物合成就会受到干扰，从而导致细胞膜通透性增加，植物代谢物泄漏，最终导致植物死亡。因此，ACCase 被认为是一种重要的除草剂作用靶标。然而，长期施用ACCase抑制类除草剂使杂草ACCase中的氨基酸发生突变，导致杂草对除草剂抗性增加。如何克服和延缓杂草对ACCase抑制类除草剂的抗药性是农药研究者亟待解决的问题。目前，一个有效的解决方法
2025-04-16 约14.89万字页立即下载
新型微管蛋白抑制剂的理性设计、精准合成与体外抗肿瘤活性的深度解析.docx 新型微管蛋白抑制剂的理性设计、精准合成与体外抗肿瘤活性的深度解析一、引言 1.1研究背景与意义 1.1.1肿瘤疾病现状肿瘤作为一种严重威胁人类健康和生命的重大疾病，其发病率和死亡率一直居高不下。根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的2020年全球最新癌症负担数据显示，2020年全球新发癌症病例1929万例，其中中国新发癌症457万人，占全球23.7%；2020年全球癌症死亡病例996万例，其中中国癌症死亡人数300万，占全球30%。肺癌、乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌和胃癌等是全球范围内常见的恶性肿瘤，这些癌症不仅给患者带来了身体上的巨大痛苦，也给家
2025-05-08 约3.78万字 29页立即下载
新型流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与初步活性研究.docx 新型流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与初步活性研究摘要本研究旨在设计、合成新型流感病毒神经氨酸酶抑制剂，并对其初步活性进行研究。通过计算机辅助药物设计，基于流感病毒神经氨酸酶的晶体结构，设计了一系列具有潜在抑制活性的化合物。采用化学合成方法制备目标化合物，并利用酶活性测定和细胞实验对其抑制活性进行了初步评价。结果表明，部分合成化合物显示出对流感病毒神经氨酸酶的显著抑制作用，为进一步开发新型抗流感药物提供了有价值的先导化合物。一、引言流感病毒是引起流行性感冒的病原体，严重威胁人类健康。神经氨酸酶（NA）是流感病毒表面的重要糖蛋白，在病毒感染和传播过程中发挥关键作用。NA抑制剂已成为
2025-04-04 约4.46千字 5页立即下载