心血管药理学1.ppt
抗心绞痛药;第四章抗心绞痛药;
劳累性
自发性;分类:
劳累性心绞痛:有增长肌耗
氧的诱因(劳累、情绪激动),
休息或舌下含硝酸甘油后可缓和
自发性心绞痛:无明显诱因(冠脉痉挛所),
包括休息时心绞痛、
卧位性心绞痛、夜间性心绞
痛、变异性心绞痛、梗塞后心
绞痛等;
混合型心绞痛:
临床上将初发型、恶化型及自发性心绞痛成为不稳定性心绞痛。;;;耗氧量的估计:
三项乘积=收缩压×心率×左心室射血时间;
二项乘积=收缩压×心率;
;重要治疗对策;硝酸酯类药
β-R拮抗药
钙通道阻滞药;一、硝酸酯类;;一百数年的历史、起效快、疗效一定、使用以便、经济,是防治心绞痛最常用的药物。;硝酸甘油(nitroglycerin);2.心肌血液重分布,增长缺血区血流量
(1)选择性扩张冠脉大的输送血管,增长缺血区流量;
(2)增进侧枝循环开放,缺血区血流灌注↑。;;;3.增长心内膜供血:
(1)减少左室充盈压,改善心室顺应性,使血液轻易从心外膜流入心内膜下区,增长心内膜供血。
(2)选择性增长心内膜下层PO2,有助于缺血区PO2↑。;左室舒张期末压(LVDEP)和心室壁张力对心内膜血流的影响;硝酸酯类舒张血管的作用机制;
硝酸甘油舒张血管的作用机制;【临床应用】
防止和治疗多种类型的心绞痛;
治疗心肌梗死,可缩小心梗时心肌损伤范围
治疗充血性心力衰竭。
急性呼吸衰竭和肺A高压者。
【禁忌症】禁用于心肌梗死初期、严重贫血
青光眼、颅内压增高。孕妇和小朋友慎用。;【不良反应】均由血管扩张所致。
有头痛,面部皮肤发红,偶有眩晕、心悸和体位性低血压的体现;
大剂量反而加重心绞痛原因:可致血压过低,冠状动脉灌注压过低,使交感神经反射性兴奋而引起心率加紧心肌收缩力增长,耗
氧量增长。;【注意事项】
长期应用可产生耐受性,需加大剂量,但也加重不良反应,停药1~2周后耐受性消失;防止无间歇给药。
大量或长期用药后需停药时,应逐渐减量停药,以免心绞痛反跳;
静脉点滴时不能和其他药物混合静点。;[药物互相作用]
???与降压药、血管扩张药合用,可增强降压效
果作用。
*与交感胺类合用,可减弱其抗心绞痛作用。
*服药期间禁酒,乙醇克制硝酸甘油代谢而易
引起低血压。
*苯巴比妥加速硝酸甘油代谢而减少血药浓度。
*可加强三环类抗抑郁药的降压作用,故慎用。;【使用方法和剂量】
成人常用量:舌下含服0.25~0.5mg/次,如
需要5分钟后可再用,每天不超过2mg。静脉滴
注,开始剂量按5?g/分,可每3~5分钟增长5?g/
分直至到达满意效果,有效后则逐渐减小剂量
和延长给药时间,剂量要个体化。;口诀;硝酸异山梨酯(消心痛isosorbidedinitrate)
单硝酸异山梨酯(isosorbidemononitrate)
是硝酸异山梨酯的活性代谢产物
作用、应用及不良反应同硝酸甘油,口服防止心绞痛和心梗后心衰的长期治疗;
作用强度较弱,起效慢15~30min,作用持续时间长,2~4h,个体差异大。
酒精可加重不良反应,用药期间应禁酒。;【使用方法和剂量】
硝酸异山梨酯:治疗心绞痛发作,舌下含
服每次5mg,防止心绞痛,口服每次5~10mg,一
日2~3次。缓释片口服每次40~80mg,每8~12小
时一次。静脉滴注,最适浓度是1支10ml安瓶注
入200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中;
或者5支5ml安瓶注入500ml的0.9%氯化钠注射液
或5%葡萄糖液中,其最终浓度100mg/ml。;剂量应个体化,静滴开始剂量30mg/分,观测半到一小时,如无不良反应可加倍,一日1次10天一种疗程。
单硝酸异山梨酯:口服,每次20mg,一日2次必要时可增至一日3次。
【制剂】硝酸异山梨酯:片剂每片2.5mg,5mg,10mg。
单硝酸异山梨酯:片剂每片20mg,40mg,60mg。缓释片每片40mg。;二、?受体阻断药;非选择性β受体阻断药:
普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药:
阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔;〔药理作用〕
1.β受体阻断作用心肌收缩力↓,心率↓,心
肌耗氧↓。不利处是增长心室容积,总体效
应是减少耗氧量
2.改善心肌缺血区供血减慢心率,舒张期相对延长,有助于血液从心外膜流入心内膜。
3.心肌保护作用:阻断?受体可保护心肌细胞
线粒体功能和构造,维持缺血心肌的能量供
应。也能克制血小板汇集,增进组织中氧与
血红