心血管药理学1.ppt

抗心绞痛药;第四章抗心绞痛药;

劳累性

自发性;分类：

劳累性心绞痛：有增长肌耗

氧的诱因（劳累、情绪激动），

休息或舌下含硝酸甘油后可缓和

自发性心绞痛:无明显诱因（冠脉痉挛所），

包括休息时心绞痛、

卧位性心绞痛、夜间性心绞

痛、变异性心绞痛、梗塞后心

绞痛等；

混合型心绞痛:

临床上将初发型、恶化型及自发性心绞痛成为不稳定性心绞痛。;;;耗氧量的估计：

三项乘积=收缩压×心率×左心室射血时间；

二项乘积=收缩压×心率；

;重要治疗对策;硝酸酯类药

β－R拮抗药

钙通道阻滞药;一、硝酸酯类;;一百数年的历史、起效快、疗效一定、使用以便、经济，是防治心绞痛最常用的药物。;硝酸甘油（nitroglycerin）;2.心肌血液重分布，增长缺血区血流量

（1）选择性扩张冠脉大的输送血管，增长缺血区流量；

（2）增进侧枝循环开放，缺血区血流灌注↑。;;;3.增长心内膜供血：

（1）减少左室充盈压，改善心室顺应性，使血液轻易从心外膜流入心内膜下区，增长心内膜供血。

（2）选择性增长心内膜下层PO2，有助于缺血区PO2↑。;左室舒张期末压（LVDEP）和心室壁张力对心内膜血流的影响;硝酸酯类舒张血管的作用机制;

硝酸甘油舒张血管的作用机制;【临床应用】

防止和治疗多种类型的心绞痛；

治疗心肌梗死，可缩小心梗时心肌损伤范围

治疗充血性心力衰竭。

急性呼吸衰竭和肺A高压者。

【禁忌症】禁用于心肌梗死初期、严重贫血

青光眼、颅内压增高。孕妇和小朋友慎用。;【不良反应】均由血管扩张所致。

有头痛，面部皮肤发红，偶有眩晕、心悸和体位性低血压的体现；

大剂量反而加重心绞痛原因：可致血压过低，冠状动脉灌注压过低，使交感神经反射性兴奋而引起心率加紧心肌收缩力增长，耗

氧量增长。;【注意事项】

长期应用可产生耐受性，需加大剂量，但也加重不良反应，停药1~2周后耐受性消失；防止无间歇给药。

大量或长期用药后需停药时，应逐渐减量停药，以免心绞痛反跳；

静脉点滴时不能和其他药物混合静点。;[药物互相作用]

???与降压药、血管扩张药合用，可增强降压效

果作用。

＊与交感胺类合用，可减弱其抗心绞痛作用。

＊服药期间禁酒，乙醇克制硝酸甘油代谢而易

引起低血压。

＊苯巴比妥加速硝酸甘油代谢而减少血药浓度。

＊可加强三环类抗抑郁药的降压作用，故慎用。;【使用方法和剂量】

成人常用量：舌下含服0.25~0.5mg/次,如

需要5分钟后可再用，每天不超过2mg。静脉滴

注，开始剂量按5?g/分,可每3~5分钟增长5?g/

分直至到达满意效果，有效后则逐渐减小剂量

和延长给药时间，剂量要个体化。;口诀;硝酸异山梨酯（消心痛isosorbidedinitrate）

单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate）

是硝酸异山梨酯的活性代谢产物

作用、应用及不良反应同硝酸甘油，口服防止心绞痛和心梗后心衰的长期治疗；

作用强度较弱，起效慢15～30min，作用持续时间长，２～４h，个体差异大。

酒精可加重不良反应，用药期间应禁酒。;【使用方法和剂量】

硝酸异山梨酯：治疗心绞痛发作，舌下含

服每次5mg，防止心绞痛，口服每次5~10mg，一

日2~3次。缓释片口服每次40~80mg，每8~12小

时一次。静脉滴注，最适浓度是1支10ml安瓶注

入200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中；

或者5支5ml安瓶注入500ml的0.9%氯化钠注射液

或5%葡萄糖液中，其最终浓度100mg/ml。;剂量应个体化，静滴开始剂量30mg/分，观测半到一小时，如无不良反应可加倍，一日1次10天一种疗程。

单硝酸异山梨酯：口服，每次20mg，一日2次必要时可增至一日3次。

【制剂】硝酸异山梨酯：片剂每片2.5mg，5mg，10mg。

单硝酸异山梨酯：片剂每片20mg，40mg，60mg。缓释片每片40mg。;二、?受体阻断药;非选择性β受体阻断药：

普萘洛尔、吲哚洛尔

选择性β1受体阻断药：

阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔;〔药理作用〕

1.β受体阻断作用心肌收缩力↓,心率↓,心

肌耗氧↓。不利处是增长心室容积，总体效

应是减少耗氧量

2.改善心肌缺血区供血减慢心率，舒张期相对延长，有助于血液从心外膜流入心内膜。

3.心肌保护作用：阻断?受体可保护心肌细胞

线粒体功能和构造，维持缺血心肌的能量供

应。也能克制血小板汇集，增进组织中氧与

血红