磷酸二酯酶1抑制剂ITI-214在心血管疾病中的研究现状及治疗潜力.pdf

心血管病学进展２０２２年５月第４３卷第５期ＡｄｖＣａｒｄｉｏｖａｓｃＤｉｓ，Ｍａｙ２０２２，Ｖｏｌ．４３，Ｎｏ．５

磷酸二酯酶１抑制剂ＩＴＩ２１４在心血管疾病中的

研究现状及治疗潜力

１２３１

陈春宇黄鸿谌晶晶陈镭

（１．贵州医科大学附属医院急诊科，贵州贵阳５５０００４；２．贵州医科大学附属医院综合病房，贵州贵阳５５０００４；

３．贵州医科大学附属医院心内科，贵州贵阳５５０００４）

【摘要】磷酸二酯酶１作为一种多种潜在疾病的独特治疗靶点，通过对环磷酸腺苷及环磷酸鸟苷信号通路的基本调节在心血管

疾病的发生和发展中扮演着重要角色。ＩＴＩ２１４是一种高选择性的磷酸二酯酶１抑制剂，在哺乳动物研究中显示，对心力衰竭、心律

失常及衰老相关心血管疾病有较好的调节作用，也表现出有改善血管功能、减轻炎症反应及调节离子电流等作用。这些证据表明，

ＩＴＩ２１４在心血管疾病治疗方面有很大的潜力。现就ＩＴＩ２１４在心血管疾病中的研究现状及其治疗潜力做简要的介绍。

【关键词】磷酸二酯酶１抑制剂；ＩＴＩ２１４；心血管疾病

【ＤＯＩ】１０１６８０６／ｊ．ｃｎｋｉ．ｉｓｓｎ．１００４３９３４２０２２０５０１４

ＲｅｓｅａｒｃｈＳｔａｔｕｓａｎｄＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＰｏｔｅｎｔｉａｌｏｆＰｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ１

ＩｎｈｉｂｉｔｏｒＩＴＩ２１４ｉｎＣａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒＤｉｓｅａｓｅｓ

１２３１

ＣＨＥＮＣｈｕｎｙｕ，ＨＵＡＮＧＨｏｎｇ，ＣＨＥＮＪｉｎｇｊｉｎｇ，ＣＨＥＮＬｅｉ

（１．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＥｍｅｒｇｅｎｃｙ，ＴｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＧｕｉｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｇｕｉｙａｎｇ５５０００４，Ｇｕｉｚｈｏｕ，Ｃｈｉｎａ；

２．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＧｅｎｅｒａｌＷａｒｄ，ＴｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＧｕｉｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｇｕｉｙａｎｇ５５０００４，Ｇｕｉｚｈｏｕ，Ｃｈｉｎａ；

３．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＣａｒｄｉｏｌｏｇｙ，ＴｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＧｕｉｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｇｕｉｙａｎｇ５５０００４，Ｇｕｉｚｈｏｕ，Ｃｈｉｎａ）

【Ａｂｓｔｒａｃｔ】Ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ１，ａｓａｕｎｉｑｕｅｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｔａｒｇｅｔｗｉｔｈｍｕｌｔｉｐｌｅｐｏｔｅｎｔｉａｌｄｉｓｅａｓｅｓ，ｐｌａｙｓａｎｍｉｐｏｒｔａｎｔｒｏｌｅｉｎｔｈｅ

ｏｃｃｕｒｒｅｎｃｅａｎｄｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｓｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｂａｓｉｃｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｃｙｃｌｉｃａｄｅｎｏｓｉｎｅｍｏｎｏｐｈｏｓｐｈａｔｅａｎｄｃｙｃｌｉｃｇｕａｎｏｓｉｎｅ

ｍｏｎｏｐｈｏｓｐｈａｔｅｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙｓ．ＩＴＩ２１４ｉｓａｈｉｇｈｌｙｓｅｌｅｃｔｉｖｅｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ１ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ．Ｉｎｍａｍｍａｌｉａｎｓｔｕｄｉｅｓ，ｉｔｈａｓｓｈｏｗｎａｇｏｏｄ

ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｏｎｈｅａｒｔｆａｉｌｕｒｅ，ａｒｒｈｙｔｈｍｉａａｎｄａｇｉｎｇｒｅｌａｔｅｄｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｓ．Ｉｔａｌｓｏｓｈｏｗｓｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｍｉｐｒｏｖｉｎｇｖａｓｃｕｌａｒｆｕｎｃｔｉｏｎ，

ｒｅｌｉｅｖｉｎｇｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｒｅａｃｔｉｏｎａｎｄｒｅｇｕｌａｔｉｎｇｉｏｎｃｕｒｒｅｎｔ．ＴｈｅｓｅｅｖｉｄｅｎｃｅｓｉｎｄｉｃａｔｅｔｈａｔＩＴＩ２１４ｈａｓｇｒｅａｔｐｏｔｅｎｔｉａｌｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆ

ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｓ．ＴｈｉｓｐａｐｅｒｂｒｉｅｆｌｙｉｎｔｒｏｄｕｃｅｓｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｓｔａｔｕｓａｎｄｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｐｏｔｅｎｔｉａｌｏｆＩＴＩ２１４ｉｎｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｓ．

【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】Ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ１ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ；ＩＴＩ２１４；Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｓ