免疫制剂的药理作用及不良反应.ppt

* * * * * * * * * 常用免疫制剂的注意事项及药理作用 环磷酰胺(CTX) 剂型、剂量:片剂，50mg；针剂，200mg(2ml)。 用法：成人总量：150 mg/kg体重。0.05~0.15/天，口服，总量用够后停用；20 mg/公斤体重/次，分1~2天应用，每二周或四周应用一次，半年后改三个月应用一次，一年后改六个月应用一次，总量用够后停用。  药理作用：本品能抑制细胞的增殖，非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。  不良反应： 1.骨髓抑制，主要为白细胞减少。 2.化学性膀胱炎。 3.恶心、呕吐及厌食，偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。 4.脱发，偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。 5.长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏；妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。 6.偶见影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。  注意事项： 1.避免长期超生理剂量使用。 2.静脉注射时避免渗液。 3.肝功能不良者慎用。? 4.与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的疗效。 环孢菌素(环孢霉素A，CsA) 剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g；胶囊剂，50mg。 用法：初剂量：8~15 mg/kg体重/天，分2~3次口服（治疗肾病一般不采用负荷剂量）；维持剂量2~6 mg/公斤体重/天，根据血药浓度适时调整。根据不同疾病调整服药疗程。  药理作用：本品具有免疫抑制作用，主要作用于T淋巴细胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低机体的免疫功能，但骨髓抑制作用不强。 不良反应：常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。  注意事项： 1.本品慎与具有肾脏毒性药物合用，若确必须，应随时调整剂量。? 2.具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。 3.酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药浓度。 4.与其它免疫抑制药物联合使用时，须减低剂量。 5.对环孢菌素类过敏者，孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。? 爱诺华 (来氟米特) 剂型、剂量：片剂，10mg。 用法：每日10-20 mg，不同疾病疗程各异。 药理作用：本品为人工合成的异噁唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物A771726，后者通过抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T、B淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。 不良反应：可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应了。特别需要注意药物过敏表现，如皮疹、瘙痒，严重者可出现剥脱性皮炎。如有过敏及时咨询医生，必要时停药 注意事项： 1.服用本药时需注意避孕，生育需停药半年。 2.药物代谢半衰期长，如需快速清除体内药物，可咨询医生开具药物。 ?硫唑嘌呤（依木兰） 剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g；胶囊剂、片剂，50mg。 用法：初剂量：8~15 mg/kg体重/天，分2~3次口服；维持剂量2~6 mg/kg体重/天，适时调整。 药理作用：本品具有嘌呤拮抗作用，故可抑制免疫活性细胞DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。 不良反应：常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 注意事项： 1.主要为白细胞及血小板减少，伴有出血倾向，过量时可引起骨髓抑制。 2.胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振，大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡，偶见黄疸和肝毒性。? 3.治白血病时常见高尿酸血症。? 4.肝、肾功能不良者慎用，孕妇忌用。 骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF) 剂型、剂量：胶囊剂、分散片，250mg。? 用法：? 器官移植：成人，2.0~2.5g天；儿童，30mg/公斤体重/天，分2次空腹口服。 自身免疫病：成人，1.0~1.5 g天，疗程半年，病情需要可延长疗程。 药理作用：本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA)，通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性，阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成，使DNA合成受阻，从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应，抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。 不良反应：可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。 注意事项： 1.孕妇及哺乳妇女禁用。 2.有严重慢性肾功能损