酒石酸托特罗定.docx

酒石酸托特罗定 酒石酸托特罗定 (tolterodine)，化学名为 (R)一 N，N一二异丙基一3一 (2一 羟基一5一甲基苯基 )一 3一 苯丙胺酒石酸盐，1998年 2月在瑞典首次上市，同年在英国、美国上市，1999年 4月在法国上市。它是一种新型的竞争性 M 受体拮抗剂，具有良好的组织选择性，临床上用于治疗尿频、尿急、急迫性尿失禁。I临床研究表明：酒石酸托特罗定能显著降低排尿的频率和尿失禁的发作次数，而且能增加每次的平均排量。与奥昔布宁 (oxybutynin)相比具有起效快、持续时间长、副作用小等优点。 经过多次实验和摸索最后确定了酒石酸托特罗定的合成路线。即以肉桂酸和对甲苯酚为起始原料，经环合、甲基化、还原、对甲苯磺酰化、胺化、脱甲基、拆分七步反应合成酒石酸托特罗定。该路线，革除文献多处使用的易燃物如乙醚，有害物如三氯甲烷等。 一、合成路线 物料列表 编号名称CAS用量（T）价格(万/T)费用（万元）1肉桂酸621-82-95.764.525.922对甲苯酚106-44-54.21216.569.4983浓硫酸7664-93-92.9810.120.35774乙酸乙酯141-78-619.4830.35.855氯化钠7647-14-52.880.0280.080646碳酸钾584-08-70.1080.540.058327无水硫酸钠15124-09-10.160.0430.006888异丙醇67-63-018.8520.6612.4429水13.5720.00080.01110甲醇67-56-111.0850.232.5511丙酮67-64-12.1970.691.5212硫酸二甲酯77-78-11.8680.30.5613氢氧化钾1310-58-31.440.620.8914乙酸乙酯141-78-615.690.34.7115氯化钠7647-14-50.480.0280.01316无水硫酸钠15124-09-10.80.0430.03417水1.920.00080.001518四氢呋喃109-99-954.411.0557.1319氢化铝锂16853-85-31.612946.6920氢氧化钠1310-73-230.330.9921二氯甲烷75-09-258.560.211.71222无水硫酸钠15124-09-120.0430.08623水43.70.00080.03524吡啶110-86-15.1061.57.6625对甲苯磺酰氯98-59-95.3561.759.3826盐酸7647-01-023.560.37.06827异丙醚108-20-39.4251.312.2528石油醚8032-32-48.320.897.429无水硫酸钠15124-09-10.520.0430.2230水780.00080.062431乙腈75-05-819.751.121.72532二异丙胺108-18-918.841.528.2633活性炭0.10.330.03334氢氧化钠1310-73-20.30.330.09935氯化钠7647-14-560.0280.16836盐酸7647-01-03.350.31.00537无水硫酸钠15124-09-10.50.0430.021538水220.00080.017639二氯甲烷75-09-295.990.219.19840三溴化硼10294-33-45.513.519.341乙酸乙酯141-78-631.2480.39.3742氢氧化钠1310-73-20.9140.330.343水9.1350.00080.00744L(+)-酒石酸87-69-42.91625.83245无水乙醇64-17-542.2380.729.57 总费用：4203885元 名称型号材质附件数量反应釜2T搪瓷蒸汽、盐水、蒸馏回流、接收3反应釜2T搪瓷蒸汽、盐水、蒸馏回流、接收3反应釜2T搪瓷蒸汽、盐水、蒸馏回流、接收2反