《药用高分子材料》之药用合成高分子.ppt

药用高分子材料 （2）、性质 1.性状 白色至乳白色粉末，无嗅，可压性良好 2.溶解性 易溶于水，可溶于许多有机溶剂，不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳等 3.粘性 溶液粘性与分子量有关；分子越大，粘度越大 4.化学反应性 化学惰性，能与大多数化合物混溶。 5.生物特性 不参与人体的生理代谢，又具有优良的生物相容性，人体可从消化道、腹内、皮下及静脉途径接受 （3）应用 1.黏合剂 对湿、热敏感的药物，如硝酸甘油、阿司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。 对疏水性药物，用其水溶液作黏合剂不但有利于均匀湿润，而且还能增加药物的溶出度。 2.固体分散剂 PVP与药物小分子共混物中，药物分子填充于PVP大分子形成的微空间内，提高药物的分散性。 PVP作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高难溶药物的溶解度和溶出速度。 3.助溶剂或分散稳定剂 低分子量的PVP可以在注射液中作为助溶剂或结晶生长抑制剂，这种增溶作用主要是药物与PVP缔合作用产生的。 4.包衣材料 用作薄膜包衣材料，柔韧性较好，不易破碎 5.用作缓控释制剂 PVP可与许多药物有分子间的缔合作用，可控制缔合程度，延长药物在体内的释放和吸收 6.其他 眼用药的增稠剂和角膜润湿剂 涂膜剂的主要材料，对皮肤有较强的粘性、无刺激性 聚乙烯吡咯烷酮对水和离子都具有保持稳定的作用，而且毒性低，不透过毛细血管．使血液维持适当的渗透压和粘度，是比较早的代血浆 聚乙烯吡咯烷酮 主要作为提高血浆浆体渗透压．增加血容量。提高血浆胶体渗透压，吸收血管外水分进入体循环而增加血容量，升高和维持血压。用于外伤性急性出血、损伤和其他原因(包括失水过多）引起的血容量减少 聚维酮碘是目前唯一被收载入美国药典，英国药典，日本药典和《中华人民共和国药典》的消毒产品，九八年又被收入国家基本药物目录中，并被批准可用在医疗卫生、人体直接使用的消毒杀菌剂 七、交联聚维酮 （1）制备 乙烯基吡咯烷酮的高分子交联物 （2）性质 不溶于水，有机溶剂及强酸、强碱，但遇水可发生溶胀 （3）应用 可作为片剂或硬胶囊的崩解剂，可作为片剂的干性粘合剂、填充剂、赋型剂 例：天津力生制药厂采用交联PVP作为大黄苏打片的黏结剂后其崩解时间从采用原辅料时30min减小到15min以下。 八、乙烯/醋酸乙烯（酯）共聚物 （1）制备 是以乙烯和醋酸乙烯酯两种单体在过氧化物或偶氮异丁腈引发下共聚而成的水不溶性高分子 化学结构 [ CH2－CH2 ]m [ CH2－CH ]n OCOCH3 （2）性质 1.性状 透明至半透明、略带弹性的颗粒状物。 2.Tg、结晶度 聚乙烯的Tg在-68℃左右，是结晶性聚合物； 聚醋酸乙烯的Tg在28℃左右，结晶性能较差 相同分子量，若醋酸乙烯比例越大，柔软性越大、结晶度下降、Tg增大。 分子量增大，结晶度、Tg、机械强度均升高； 3.溶解性 高醋酸乙烯（VA）比例的共聚物溶于二氯甲烷、氯仿等； 低比例的VA共聚物则类似于聚乙烯，只有在熔融状态下才能溶于有机溶剂。 3.通透性 ① 对醋酸乙烯比例在40%以内的共聚物，药物通透性主要受结晶度的影响，醋酸乙烯比例越大，结晶度越低，通透性越大。 ② 不同的加工工艺，影响结晶度，进而影响通透性。 ③ EVA对药物的通透性还与其结构中的乙酰基有关。 4.理化性质 乙烯/醋酸乙烯共聚物的化学性质稳定，耐强酸和强碱，但强氧化剂可使之变性，长期高热可使之变色。此外，对油性物质耐受性差，例如，蓖麻油对其有一定的溶蚀作用。 （3）应用 乙烯/醋酸乙烯共聚物无毒，无刺激性,与机体组织和粘膜的良好相溶性，适合制备在皮肤、腔道、眼内及植如给药的控释系统，如经皮给药制剂、周效眼膜、宫内节育器等。 目前已经上市的：眼用毛果芸香碱膜、硝酸甘油透皮给药系统、宫内避孕器等。 4.2 聚乳酸、乳酸/羟基乙酸共聚物 一、聚乳酸类聚合物 （1）、 聚乳酸的结构与制备方法 1、结构 α-羟基丙酸缩合的产物 2、聚乳酸的合成 ① 丙交酯（LA)的开环聚合 乳酸减压蒸馏－LA－高温、高真空度、引发剂－PLA ② 乳酸直接缩聚 溶液缩聚法、熔融缩聚法 （2）、性质 浅黄色透明固体，溶于氯仿、二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃；不溶于水、乙醚、乙酸乙酯及烷烃类溶剂