PKA系统信号转导.pdf

P K A 系 统 信 号 转 导 Protein kinase A System 概念 该系统的信号分子作用于膜受体后，激活G 蛋白偶联系统，产生cAMP后，激活蛋白激 酶A进行信号的放大，故将此途径称为PKA 信号转导系统。 系统组成 G蛋白偶联系统由三部分组成:表面受体、G 蛋白和效应物(图5-25), 由于这三种复合物都 是结合在膜上,故此将它们称为膜结合机器 (membrane-bound machinery)。 二、 受 体 是细胞膜上或细胞内能识别外源化学信号并 与之结合的成分，其化学本质是蛋白质， 个别为糖脂。 受体 的作用 ▲ 识别外源信号分子，即配体（ligand ） ▲ 转换配体信号，使之成为细胞内分 子可识别的信号，并传递至其他分子 起细 胞应答。 受体与配体结合的特点* 高度专一性 高度亲和力 可饱和性 受 体 饱 可逆性 和 度 特定的作用模式 （ ％ ） 配体浓度 配体－受体结合曲线 （二）受体的分类 受体按照其在细胞内的位臵分为： 细胞表面受体 水溶性化学信号分子 其它细胞表面的信号分子 细胞内受体 脂溶性化学信号分子 受 体 的 分 布 环核苷酸：cAMP、cGMP 脂类：DAG、IP3 、Cer 第二信使* 钙离子：Ca2+ 小分子活性物质 NO 细胞内信号 转导分子 蛋白激酶/蛋白磷酸酶 G蛋白 信号传导分子 蛋白质的相互作用 蛋白质分子 衔接蛋白和支架蛋白 一、第二信使—— 小分子活性物质 1957年，E. Sutherland在研究肾上腺素促进肝 糖原分解的机制时发现，这些激素的作用依赖于细 胞产生一种小分子化合物环腺苷酸（cyclic AMP ， cAMP），从而提出了cAMP是激素在细胞内的第二 信使这一著名的激素信号跨膜传递学说。 第二信使的浓度和分布变化是重要的信号转导方式 细胞内小分子信使的特点： ①在完整细胞中，该分子的浓度或分布在细胞外信 号的作用下发生迅速改变 ②该分子类似物可模拟细胞外信号的作用 ③ 阻断该分子的变化可阻断细胞对外源信号的反应 ④作为别位效应剂在细胞内有特定的靶