噻唑酮类化合物的结构及其药理学活性研究-中国现代应用药学.PDF

4-噻唑酮类化合物的结构及其药理学活性研究 潘斌，殷慧清，韦萍，韩世清*(南京工业大学生物与制药工程学院，南京 210009) 摘要：4-噻唑酮化合物是一类药理学活性广泛的化合物。本文简要介绍对于此类化合物的结构和活性研究。讨论了此类 化合物抗菌活性、抗炎活性、抗癌活性等方面的研究进展，阐述了其在药物化学设计合成中的重要作用。 关键词：4-噻唑酮；药理学活性；结构；构效关系 中图分类号：R916.2 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2010)07-0607-06 Study of the Structure and Pharmacological Activity of 4-Thiazolidinones * PAN Bin, YIN Huiqing, WEI Ping, HAN Shiqing (Biotechnology and Pharmaceutical Engineering, Nanjing University of Technology, Nanjing 210009, China) ABSTRACT: Because of the broad and potent activity, 4-thiazolidinones has established as one of the biologically important scaffolds. The recent progresses on the antibacterial, antibiofilm, antiinflammatory and anticancer activities of 4-thiazolidinones have been discussed in this paper. And the importance of the 4-thiazolidinones in medicinal chemistry is represented. KEY WORDS: 4- thiazolidinone; pharmacological activity; structure; structure-activity relationship 药物化学的一个重要任务是设计、合成并生产 环结构因其在药物化学中大量应用而受到重视，4- 大量对人类疾病具有潜在治疗作用的活性分子。过 噻唑酮就是一种包含 2 个杂原子的五元杂环结构。 去十年中，由于组合化学方法的大量应用，产生了 一直以来，以 4-噻唑酮作为构架的化合物由于其广 很多具有新颖化学结构的化合物库。其中，五元杂 泛的生物学活性而备受关注，被大量应用于药物设 作者简介：潘斌，男，硕士生 TelE-mail:1985panbin@163.com *通信作者：韩世清，男，博士，研究员 Tel: (025E-mail: hanshiqing@ 中国现代应用药学2010 年 7 月第 27 卷第 7 期 Chin JMAP, 2010 July, Vol.27 No.7 ·607 · [1] 近年来，K. Babaoglu等以鼠李糖生物合成路径 计合成中 。 1 4-噻唑酮的化学结构 中的关键酶作为靶点，建立了一个2 ，3，5-三取代 4-噻唑酮是噻唑烷 4-位引入羰基的衍生物(1)， 的4-噻唑酮虚拟化合物库(化合物2为其中的代表化 在 2-位，3-位和 5-位包含的取代基各不相同。最突 合物，见图3)，希望这些化合物可以作为氯喹的替 出的结构和性质差异取决于与氮原子相邻的 2-位 代品。发现4-噻唑酮构架可以模拟氯喹，其与