药理药化中期复习1~3章详细分析.ppt

* 6）临床应用 本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿 各型抑郁症的首选药,精神分裂症的抑郁状态。 起效缓慢，不能作为应急药物应用，对于有严重 自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。 1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂代表药盐酸丙咪嗪 药理p275 * 强镇痛药的分类 按来源分为： 吗啡生物碱类（吗啡及其衍生物）、 半合成和全合成镇痛药三大类。 按机理分为： 阿片受体激动剂、 混合的激动－拮抗剂（阿片受体部分激动剂）、阿片受体拮抗剂。 药化p58 第五节 镇痛药 Analgesics * 天然吗啡具有左旋光性，由5个环稠合而成的刚性结构。 B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，C5,C6,C14上的氢与D环顺势，分子中有5个手性中心（5R,6S,9R,13S,14R）。 吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关，仅(-)-吗啡有活性。 1.吗啡及其衍生物 代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride 药化p58 吗啡 药理作用 1. 中枢神经系统 ①镇痛镇静作用 镇痛作用强大，对持续性钝痛优于间断性锐痛 镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应，可有欣快舒适感。 结 构 制 剂 1.吗啡及其衍生物 代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride 药理p283 ②抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。 ③镇咳 催吐 缩瞳 针尖样瞳孔是 吗啡中毒的一项指标 1.吗啡及其衍生物 代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride 药理p284 临床应用 1. 镇痛： 可用于各种疼痛 2. 心源性哮喘：左心衰竭者可因急性肺水肿导致 ①镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。 ②降低中枢对CO2的敏感。缓解急促的浅表呼吸 ③扩血管，降低外周阻力。 注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。 3. 止泻：急慢性消耗性腹泻。 注意：细菌感染者应同时应用抗生素。 1.吗啡及其衍生物 代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride 药理p285 不良反应 1. 治疗量下引起：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。 2. 耐受性和依赖性 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大 1.吗啡及其衍生物 代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride 药理p285 * 吗啡类药物的构效关系 药化p74 阿 片 类 受 体 激 动 剂 吗 啡 哌替啶 芬太尼 布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡 激 动 - 拮 抗 剂 纳曲酮 拮 抗 剂 纳洛酮 纳美芬 1.吗啡及其衍生物 代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride 第六节 神经退行性疾病治疗药物drugs for neurodegeneration disease 一、抗帕金森病药物 拟多巴胺药（左旋多巴） 二、抗阿尔茨海默病药物 乙酰胆碱酯酶抑制剂（多奈哌齐 ） 第三章 外周神经系统药物 局部麻醉药 组胺H1受体拮抗剂 肾上腺素受体激动剂 抗胆碱药 拟胆碱药 * 按其作用环节和机制的不同，可分为： 第一节 拟胆碱药 胆碱受体激动剂：毛果芸香碱 乙酰胆碱酯酶抑制剂 ：溴新斯的明 * 胆碱受体激动剂：毛果芸香碱 胆碱受体激动药 毛果芸香碱 临床用途 对眼 对腺体 缩瞳 降眼压 调节痉挛 主要促进汗腺唾液腺分泌 原发性青光眼，虹膜炎，解救阿托品类药物中毒 毛果芸香碱的稳定性 内酯环在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。 在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。 药化p87 * 乙酰胆碱酯酶抑制剂 ：溴新斯的明 可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床供口服； 甲硫酸新斯的明供注射用； 用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。 大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。 药化p90~91 * 第二节 抗胆碱药 托品（莨菪醇） 托品酸（莨菪酸） 酯 稳定性（碱性易水解） 代谢 鉴别反应（托品酸Vitali反应） 硫酸阿托品 * 硫酸阿托品 【理化性质】 阿托品碱性较强，Kb=4.5X10-5，在水溶液中能使酚酞显红色。Atropine结构中脂键在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5~4最稳定，碱性时容易水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸。 【鉴别反应】 阿托品用发烟硝酸