细胞穿膜肽作为药物载体的研究进展.pdf

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (1): 17−25 ·17 · 细胞穿膜肽作为药物载体的研究进展 * 任 锦, 钦传光 , 徐春兰, 王秋雨, 左晓佳 (西北工业大学生命科学院, 陕西 西安 710072) 摘要: 生物大分子在许多疾病的治疗中发挥着重要的作用, 但由于细胞膜的天然屏障作用, 只有分子质量 小于 600 Da 的分子才能穿透细胞膜进入细胞内。这使得一些有治疗价值但无细胞膜穿透性的分子在细胞生物学、 药学等领域的应用受到极大的限制。近年来发现的一些具有细胞穿透功能的短肽 (少于 30 个氨基酸) 即细胞穿 膜肽 (CPPs), 能够有效地将蛋白质、多肽、核酸片段等以多种方式导入多种哺乳动物细胞, 其转导效率高且不 会造成细胞损伤。CPPs 的发现为生物大分子在细胞生物学、基因治疗、药物体内转运、临床药效评价以及细胞 免疫学等研究领域等均具有良好的应用前景。本文就 CPPs 的种类特点、内化机制、应用及其存在的问题进行讨 论和评述。 关键词: 细胞穿膜肽; 穿膜机制; 药物运输 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2010) 01-0017-09 Development of cell-penetrating peptides as vectors for drug delivery * REN Jin, QIN Chuan-guang , XU Chun-lan, WANG Qiu-yu, ZUO Xiao-jia (Faculty of Life Sciences, Northwestern Polytechnical University, Xi’an 710072, China) Abstract : Biomacromolecules play an important role in the treatment of many diseases, but as a result of cell membrane serving as the natural barriers, only the small molecular compounds whose molecular weights are smaller than 600 Da can get through cell membrane and enter the cell. In recent years, some short peptides (the length less than 30 amino acids) are found to have the cell-penetrating function, called cell-penetrating peptides (CPPs). They are able to effectively translocate segments of protein, polypeptides, nucleic