新型口服抗癫痫药吡仑帕奈.pdf

DrugsandClinic 药物与临床 新型口服抗癫痫药吡仑帕奈 史卫忠，徐春敏，韩容 首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京 100050 摘【要]吡仑帕奈是 Ⅸ．氨基一3一羟基一5甲基-4一异唑丙酸受体拮抗剂 ，为一种具有全新作用机制的抗癫痫药，临床上用于伴有或不 伴有继发性强直的l2岁以上患者癫痫部分发作的辅助治疗。本文对吡仑帕奈的作用机制、药效学、药代动力学、药物相互作 用、临床评价和安全性等进行综述，以期为临床合理用药提供参考。 [关键词】吡仑帕奈；抗癫痫药 癫痫；a-氨基一3-羟基一5甲基一4一异唑丙酸受体拮抗剂 [中图分类号]R971+．6[文献标识码]B [文章编号]1672-2809(2012)29-0033—05 lc棚叫 ：A№ w for Iill如 n嘲 SHIW ei—zhong，XU Chun—min，HAN Rong DepartmentofPharmacy,BeijingTiantanHospitalAffiliatedtoCapitalMedicalUniversity,Beijing100050，China [Abstract]Perampanelisanon—competitiveAMPAreceptorantagonist．Itisanewantiepilepticdrugsforadjunctive treatmentofpartial—onsetseizureswithorwithoutsecondarilygeneralizedseizuresin 12yearsoldandolder patientswithepilepsy．Inordertoprovidereferenceofrclinicalmedication，thisarticlereviewedthemechanism， pharmacodynamics，pharmacokinetics，druginteraction，clinicalevaluation，andsafetyofperampane1． [Keyword8】Perampanel；AntiepilepticDrugs；Epilepsy；AMPAreceptorantagonist 1概述 癫 主是 姜 萎 吡仑帕奈由日本卫材(Eisai)公司研发上市，英 球患病率约为5％o～10％o，每年每万人中约有20～ 文名为perampanel，商品名为Fycompa，化学名为 70个新发病例…。除部分患者能通过手术等方式针 2一(1’，6’一dihydro一6’一OXO一1’一phenyl[2，3’-bipyridin]-5’一y1)一 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫 Benzonitrile，分子式C23Hl5N3O，分子结构图见图 痫药物(AntiepilepticDrugs，AEDs)。虽然 目前世界 1。FDA此次批准的适应证为≥12岁患者癫痫部分 上批准上市的AEDs超过20种 ]，但现有AEDs单药 性发作的辅助治疗 。吡仑帕奈是一种0一【氨基一3一羟 或联合治疗后 ，仍有约1／3的患者呈现药物抵抗 ，为 基一5甲基一4一异唑丙酸(0一【amino一3-hydroxy一5-methyl- 难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发 4-isoxa-zolep—propionateacid，AMPA)受体拮抗剂 ， 新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新 它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神 型 口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampane1)，本文将对其 经元过度兴奋 。这是FDA批准的首个具有该作用 作用机制 、药效学、药代动力学、药物相互作用、 机制的抗癫痫药物 。上市的剂型为片剂，有2mg， 临床评价和安全性等进行综述，以期为临床合理用 4mg，6mg，8mg，10mg，~H12mg等多种规格。 药提供参考 】。 2作用机制 作者简介 史卫忠，男，药师，主要从事临床药学 癫痫的发病涉及离子通道异常、兴奋性和抑制 研 究。电话 ：010E-mail： shiweizhong