工业药剂学考试重点.doc

稳定性试验包括 影响因素试验：用一批原料药进行加速试验：用三批供试品进行 长期试验（室温留样观察）： 用三批供试品进行 剂型 稳定性重点考察项目 原料药 性状、熔点、含量、有关物质、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目 片剂 性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或释放度 胶囊剂 性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或释放度、水分，软胶囊要检查内容物有无沉淀 注射剂 性状、含量、pH值、可见异物、有关物质，应考察无菌 栓剂 性状、含量、融变时限、有关物质 软膏剂 性状、均匀性、含量、粒度、有关物质 乳膏剂 性状、均匀性、含量、粒度、有关物质、分层现象 稳定性实验的目的：考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件的确定提供科学依据，同时通过试验确定药品的有效期。 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓：棒状 全身作用：主要是通过直肠给药，吸收进入体循环而达到治疗作用 直肠吸收途径：门肝系统（药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处） 非门肝系统（药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处） 淋巴系统（药物经直肠进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收） 全身作用栓剂与口服制剂比较： 不因受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过效应及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高 油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收，形成残留物，不作阴道栓用基质 中和1g脂肪油或其它类似物中含有的游离脂肪酸所需 KOH的mg数 。（酸价高，质量差） 100g油脂吸收I2的克数（碘价高，则不饱和键多，易氧化） 水解1g油脂所需要KOH的mg数。（说明油的种类和纯度——油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸总量的多少） 栓剂模孔内所涂的润滑剂通常有两类： 油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各一份与90%乙醇5份所制得； 水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液体石蜡或植物油等。 如何通过实验确定置换价？ 甘油栓的制备： 取无水碳酸钠与蒸馏水，置蒸发皿中，在水浴上溶解后加甘油混合，缓缓加入硬脂酸细粉，随加随搅拌，待气泡停止发生、溶液澄明时停止加热，倾入涂有润滑剂并预热的栓模内，放冷，削去模孔上溢出部分，启模，用适宜的包装材料包裹即得。 渗透泵栓剂 ： 控释型栓剂，最外层为一不溶解的微孔膜，药物分子可由微孔中慢慢渗出，较长时间维持药效。 粉体学 了解粒子的孔隙率有何意义：根据孔隙率的大小可预测颗粒剂、片剂崩解的快慢。 孔隙率大者，则易被水透入，崩解随之加快。 粉体的流动性表示方法休止角、流速、内摩擦系数。（一般认为：休止角小于30o，流动性好；休止角大于30o，流动性不好。） θ为A点液面的切线与固液界面的夹角，称为接触角： θ=0o，液滴完全与固体表面接触，称为完全润湿；θ=180o，液滴成一完整的球状，称为完全不润湿；90o＞θ＞0o可以润湿；180o＞θ＞90o不能润湿。 即固体的润湿性经常用接触角来衡量，θ＞90o不易润湿；θ＜90o易于润湿。 复方制剂中水溶性物质的混合物吸湿性更强： 水不溶性药物的吸湿性随相对湿度的变化缓慢发生变化，具有加和性 软膏剂、膜剂、凝胶剂 将药物与适宜的基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂称为软膏剂。其中乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂称为乳膏剂（creams） 软膏剂具有热敏性和触变性，主要用作局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等，有时也用作全身治疗。 多用于慢性皮肤病，禁用于急性损害部位。 软膏剂的质量要求： 均匀、细腻、软滑、涂在皮肤上无粗糙感觉； 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位而不融化； 性质稳定，无酸败、变质等现象，能够保持药物的固有疗效； 应无不良刺激性及其它不良反应； 用于创面的软膏应无菌。 保湿剂定义：在水包油型基质及水溶性基质中能防止水分蒸发失散而保持软膏柔软所使用的物质。例如甘油、丙二醇、山梨醇、尿素、乳酸钠、透明质酸、胶原蛋白、水解蛋白、粘多糖等。 乳剂型基质与乳剂有何异同：乳剂型基质的组成与乳剂相仿（水相、油相、乳化剂），不同点前都为固态后者为液态。 水溶性基质：又称为无油性基质，是由天然或合成的高分子亲水性或水溶性物质所组成，溶解或溶胀后形成凝胶，属凝胶基质。如PEG、卡波普等。 软膏剂制备方法：研磨法、熔融法、乳化法 复合制膜法：此法一