卡波姆（carbomer）的性质和应用.doc

卡波姆（carbomer）的性质和应用 ?　卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载［1，2］，并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂，作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂，固体制剂的薄膜衣材料，可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质，卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。 1.卡波姆的性质????卡波姆根据其聚合度的不同，有各种型号的产品，其性质特征见表1。 卡波姆性质特征： 卡波姆（均匀聚合物） 粘度(厘泊数) 建议用途 934GE 20000-40000 局部给药系统，在高粘度时稳定，用于浓凝胶剂、乳剂、混悬剂 934P 20000-40000 口服、局部和新的给药系统；控释骨架片 940P 40000-60000 口服、局部和新的给药系统；控释骨架片 940GE 40000-60000 局部给药系统，结晶澄明的凝胶剂、水或酒精 941GE 3000-11000 局部给药系统，高乳剂稳定作用，具有良好澄明度的稀凝胶剂 974P 30000-40000 口服、局部和新的给药系统，控释骨架片 971P 2000-11000 口服、局部和新的给药系统，控释骨架片、助悬剂 980GE 40000-80000 局部给药系统，结晶澄明凝胶剂、水或酒精溶剂 卡波姆（共聚合物） 粘度（厘泊数）0.5%中性溶液 建议用途 1342GE 10000-30000 局部给药系统，在电介质存在下，极好的流变学改进剂；聚合乳化作用 1382P 10000-30000 口服、局部给药系统，在电介质存在下，极好的流变学改进剂；聚合乳化作用 ????卡波姆为白色，疏松状；具酸性、吸湿性和微有特殊臭味，能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%～3.0%。由于其分子中含大量羧基，故水溶液应特别注意用碱中和后使用，以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆水凝胶在pH6～11之间最粘稠，如pH＜3或pH＞12，粘稠度即降低，强电解质存在亦可降低粘度［4］。凝胶不稳定，暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度，加入抗氧剂可减缓反应。 2　制备方法与应用????卡波姆广泛应用于药品和化妆品，在药剂中的应用见表2。现用卡波姆934制作一种凝胶型软膏基质，处方及制备方法如下。 卡波姆的应用： 制剂类型 常用浓度 应用范围 液体 0.1～0.5 用作液体制剂增稠及助悬，利用本品与碱性药物成内盐能缓慢释放的性质，制备缓释液体制剂 半固体 0.5～3.0% 利用本品的增稠及胶凝性，用作软膏、霜剂、栓剂的基质 固体 不　　定 利用本品的粘性可作片剂的粘合剂；利用成膜性可作颗粒剂、片剂的包衣材料；利用本品与碱性药物反应生产衍生物；用于制备固体长效制剂 　　卡波姆934 1g，水45.4g，甘油53.4g，三乙醇胺1.1g。先将树脂溶于水中，待完全溶胀后，加入甘油混匀，或过胶体磨，均匀后，加入三乙醇胺，得透明的凝胶。加三乙醇胺时，尽量减少气泡生成。此基质具水溶性基质的特点，外观透明美观，搽于皮肤上有特别的细腻滑爽感，与皮肤藕合效果极佳。以卡波姆为基质的软膏应贮存于密闭避光的容器内。????实验曾用卡波姆934P制作一种口腔制剂基质［5］，将其经口服做急性毒性、过敏和粘膜刺激等实验，结果LD50值与文献报道一致，说明卡波姆934P作为口服制剂的基质安全。总之卡波姆确作为药用辅料和化妆品原料，有着广阔的应用前景。 地 址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10 邮 编：100085 电 话：010010服务热线) 传 真：010网 址： E—-MAIL：cbg911@163.com 北京国人逸康科技有限公司 2