药物化学 四环类的抗生素.ppt

抗生素 （Antibiotics） 合成抗菌药和抗病毒药以及抗生素都是用于冶疗病源性的微生物感染的一些疾病，通常我们合起来称为抗感染药。 抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性，这类物质，我们把他称为抗生素。 * 二、四环类的抗生素 320 他是氢化菲烷的结构特征，最早发现是金霉素（R2是一个羟基，R3是一个甲基，R4是一个氯原子），土霉素（R1，R2是羟基，R3是甲基，R4是一个氢），在对金霉素的还原的过程中间就得到脱氯（把氯原子脱掉后得到，R1是H，R2是OH，R3是CH3，R4是H）。 * 四环素类药物与钙离子形成的络合物 四环素的结构中间还有许多的羟基，以及烯醇式的羟基和羰基，能与许多金属离子产生不溶性的螯合物，这个螯合会沉积骨和牙齿中间。 * 三、氨基糖苷类的抗生素 323 中间有一个氨基糖，有一个氨基环醇形成这样一个苷键。 N-甲基葡萄糖胺 链霉素 链霉胍 * 氨基糖苷类的抗生素化学结构特点 它是氨基糖，显碱性,可以和酸形成盐；有旋光性；有两个毒性：一个毒性是氨基糖苷类的药物，以原型的形式从肾脏排泄出去，会引起肾脏的毒性，会对颅脑的第8对脑神经（听神经）产生损害，引起不可逆的耳聋。 * 卡那霉素 324 与青霉素不能溶解于同一溶液中使用，否则会导致失活；使用的过程中细菌会对氨基糖苷类的抗生素产生钝化酶，导致耐药性， * 阿米卡星 324 对卡那霉素的氨基中间引入一个α羟基的氨基丁酸，这个羟基在羰基的羧酸的 α位是个手性的分子，他的D构型的活性比较高。 卡那霉素 阿米卡星 * 庆大霉素 324 也是由氨基糖苷类组成的一个抗生素，庆大霉素由三种不同结构组成的混合体。 *