卡托普利缓释微球的制备及其性能研究.pdf

维普资讯 兰芏药学学报 第 21卷 第 1 及 文章编号 ：1008—9926(2005)01—0011—06 中图分类号：B943 文献标识码 ：A 卡托普利缓释微球的制备及其性能研究① 宋益民②，陈西广，唐学玺，刘成圣，孟祥红，于乐军 (中国海洋大学生物系 山东 青岛 266o03) 摘 要：目的 制备卡托普利／壳聚糖 一明胶网络多聚物缓释微球 (captopfil／chitosan—gelatinnet—polymermicrospheres．Cap／ CGNPMs)，为改善 Cap治疗效果，降低不 良反应，并为开发理想的水溶性药物缓释系统提供实验依据和理论基础。方法 以壳 聚糖和明胶为载体材料，采用乳化分散法制备Cap／CGNPMs，紫外分光光度法和光学显微镜及电子显微镜对其性能进行研究。 结果 Cap／CGNPMs外观完整致密，表面可看到许多微孔，无粘连，流动性很好，粒径分布范围主要在 22O～280tim。体外释药 试验证明，Cap／CGNPMs与Cap普通片比较具有明显延缓Cap释放作用。微球的包封率、载药量和溶胀度及体外释药行为受工 艺条件如投料 比、交联剂组成等因素的影响。其 中，投料 比为 1：4，交联剂配方：For+TPP，添加 0．75％微 晶纤维素是 ca CGNPMs制备最佳条件。结论 Cap／CGNPMs性能 良好，制备工艺简单稳定，有望成为水溶性药物的理想缓释系统。 关键词：卡托普利；壳聚糖 ；明胶 ；微球 ；药物缓释 PreparationandEvaluation forNet——polymerSustained——releaseCaptopril／Chi- tosan——gelatinM icrospheres@ SONGYi．Min~ ， CHENXi．Guang，TANGXue．Xi，LIU Ceng．Sheng，MENGXiang．Hong，YU Luo．Jun (DepartmentofMarineBiology，OceanUniversityofChina，Qingdao 266003，Shandong China) 可使模型的血糖轻度升高、中度升高或重度升高。 对抗胰岛损伤作用 ，促进了胰岛功能恢复，可能是天 本研究采用 的四氧嘧啶剂量较大 ，按 90mg· 冬降糖胶囊降血糖作用的重要机制。 kg-1给 (一般研究多采用 48—60mg·kg。。iv)_143。模 我们的研究发现，四氧嘧啶对胰岛损伤的同时， 型对照组血糖 已高达 36mmol·L。。，应属重度糖尿 也可损伤胰外分泌腺，使胰淀粉酶合成分泌减少l5j。 病，提示胰岛功能严重损伤 ，可认为类似人类 I型或 胰岛损伤越重 ，胰淀粉酶含量越少 ，因而，观察血清 重度糖尿病。血糖升高的程度与胰岛损伤程度呈正 胰淀粉酶含量可作为分析胰 岛损伤的一个间接指 相关，因而测定血糖值可较明确反应胰岛损伤程度。 标 。而天冬治疗后 的糖尿病动物胰淀粉酶 明显升 药物治疗后，如能降低糖尿病模型的血糖，仅说明药 高，进一步说明天冬降糖胶囊有抗胰岛损伤作用。 物有不同程度的降血糖作用，还不能证实其对胰岛 参考文献 损伤有无保护作用。故必须结合胰岛的组织学来分 析。 [1] 杨新波 ．单味 中药降血糖作用研究进展 [J]．中草药 ，1999，30 (增)：205 天冬降糖胶囊能明显降低胰岛功能严重丧失的 [2] 张均田．现代药理实验方法学(下册)[M]，北京 ：北京医科大学 糖尿病动物血糖，说 明该药有较强的降血糖作用。 中国协和医科大学联合出版社 ，1996，982—983 单纯从血