呼吸系统用药PPT.ppt

呼吸系统用药 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs 2018-1-25 2 呼吸系统结构图 2018-1-25 3 常见病 上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等； 常见症状及其相互作用： 呼吸系统疾病概述 2018-1-25 4 哮喘概述 哮喘：见于支气管哮喘和喘息性支气管炎，是多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。 喘息时气道反应性亢进： 抗原能致变态反应性喘息； 寒冷、烟尘等非特异性刺激也可引起喘息。 表现： 广泛多变的可逆性气流受限，引起反复发作的喘息、气急、胸闷或咳嗽等； 常在夜间或清晨发作、加剧，多数可自行缓解或经治疗缓解 2018-1-25 5 哮喘的病理改变 基本病理改变： 炎症细胞浸润：肥大、巨噬、嗜酸、淋巴和中性白细胞等； 释放炎症介质：组胺、PGD2、F2α、TXA2、LT及氧自由基等； 气道粘膜下组织水肿，微血管通透性增加，纤毛上皮剥离，气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。 2018-1-25 8 支气管扩张药 应用根据 气道平滑肌松弛； 抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质释放； 气道纤毛运动增强； 促进气道分泌； 降低血管通透性； 减轻气道粘膜下水肿。 一、肾上腺素受体激动药 2018-1-25 9 β2-R的受体后效应 D-R复合物→ R变构→Gs激活→腺苷酸环化酶活化→cAMP↑→ cAMP 依赖性PKA激活 → 引起相应改变 支气管扩张药 2018-1-25 10 拟肾上腺素药抗喘作用比较 2018-1-25 11 拟肾上腺素药常见不良反应 心脏反应： 心率加快，原有心率失常病人更易发生； 肌肉震颤： 激活骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入可降低发生率。 代谢紊乱： 增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律失常。 2018-1-25 12 茶碱类 theophyllines 药理作用： 直接能松弛气道平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，及利尿作用。 作用机制： 抑制磷酸二酯酶（PDE）： 阻断腺苷受体： 增加内源性儿茶酚胺的释放： 干扰气道平滑肌的Ca2+转运： 较低浓度时有免疫调节与抗炎作用： 增强膈肌收缩力： 促进纤毛运动： 抑制肥大细胞释放炎性介质： 2018-1-25 13 茶碱类药临床应用 支气管哮喘： 用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作； 起效慢、作用弱；急性病例用β2-R++茶碱，产生相加作用。 慢性阻塞性肺病： 对气促症状有明显疗效：支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、 中枢性睡眠呼吸暂停综合征： 对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足者有较好疗效。 2018-1-25 14 茶碱类药不良反应 安全范围较窄，不良反应多见； 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关 常见症状： 腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心动过速等； 严重不良反应： 心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等 呼吸、心跳停止； 横纹肌溶解致急性肾共南衰竭 2018-1-25 15 茶碱类药常用制剂 氨茶碱 aminophylline 难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐； 碱性较强、局部刺激性大； 静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。 胆茶碱 cholinophylline 为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨茶碱少；对心脏作用不明显。 茶碱缓释或控释制剂 血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应轻。 2018-1-25 16 M-胆碱受体阻断药 常用制剂： 异丙托品 ipratropium、溴化氧托品 oxitropium bromide、溴化泰乌托品 tiotropium bromide等； 作用特点： 选择性松弛呼吸道平滑肌； 作用强度：异丙托品＜溴化氧托品＜溴化泰乌托品； 维持时间：异丙托品＞溴化氧托品＞溴化泰乌托品； 临床应用： 气雾吸入给药 2018-1-25 17 糖皮质激素 glucocorticoids GCs 抗炎性平喘药 应用近况： 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物； 与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用； 吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。 常用吸入制剂： 丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松；布地奈德BUD；曲安奈德TAA。 应用注意事项： 声音嘶哑、口咽部念珠菌病。 2018-1-25 18 抗白三烯药物 多种炎症细胞能释放半胱氨酰白三烯，作用强度为组织胺1000倍； 作用： 增加支气管粘液分泌； 降低支气管纤毛功能； 促进气道微血管通透性增