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执业药师药学知识二考点讲解：第二章
第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、药理作用与临床评价
作用特点
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素 和血栓素合成一一镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张， 第二章解
热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、药理作用与临床评价
作用特点
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素 和血栓素合成一一镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加， 出汗，使散热增加——解热。
0COX有两种同工酶：C0X-1和C0X-2。
回C0X-2 引起炎症反应。
?C0X-1一一在人体组织存在，具有生理作用。
胃壁C0X-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保 护胃黏膜不受损伤。
血小板C0X-1 使血小板聚集和血管收缩。
回肾组织内同时具有C0X-1和C0X-2,维护生理功能。
水杨酸类一一阿司匹林、贝诺酯。
乙酰苯胺类一一对乙酰氨基酚
发热一一首选。
镇痛一一缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。 抗炎 较弱。
芳基乙酸类一一口引噪美辛、双氯芬酸、舒林酸。
口引噪美辛一一风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关 节炎、痛经。高热。
双氯芬酸一一急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、 术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛经及拔牙后止痛。解热。
芳基丙酸类一一布洛芬、荼普生。
镇痛——慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘 炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛;急性疼痛，如手术后、创伤后、牙 痛、头痛；
解热。
【镇痛】首选一一对乙酰氨基酚，或阿司匹林;不能奏效一一荼普生。
5.1, 2-苯并n塞嗪类一一又称昔康类，对C0X-2的抑制作用比C0X-1强, 有一定的选择性一一毗罗昔康、美洛昔康。
6.选择性C0X-2抑制剂
——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（记忆TANG：你美不美?依托考试和比赛来确定）
环氧化酶抑制剂小结TANG
非选择性COX抑制剂
阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、蔡普生、口引噪美辛、 荼丁美酮、贝诺酯
有一定选择性，对C0X-2的作用比C0X-1强
昔康类（毗罗昔康、美洛昔康）
选择性C0X-2抑制剂
尼美舒利、依托考昔、塞来昔布（TANG：你美不美？依托考试和比 赛来确定）【选择】
有胃肠道病史者一一选择性C0X-2抑制剂；
心肌梗死、脑梗死者一一避免使用选择性C0X-2抑制剂。
0COX-2 引起炎症反应。
0COX-1一一人体组织正常存在：
胃壁C0X-1——保护胃黏膜不受损伤。
血小板COX—1——使血小板聚集和血管收缩。
（二）典型不良反应
最常见一一胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等一一C0X-1有关。
凝血障碍一一血小板减少、再性障碍性贫血。
【补充TANG］阿司匹林一一水杨酸反应。
过敏反应 阿司匹林 哮喘。
肝坏死、肝哀竭 【补充TANG】瑞夷综合征。
【马上小结TANG]
阿司匹林5大不良反应 为您扬名易!TANG
胃肠道反应
凝血障碍
水杨酸反应
过敏
瑞夷综合征
肾功能受损一一由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药
导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。
塞来昔布 类磺胺过敏反应 易致药热、药疹、瘀斑、中毒性
表皮坏死松解症、猩红热样疹、尊麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮
炎而致死。
COX-2选择性抑制剂 可避免胃肠道损害，但促进血栓形成 心
血管不良反应。
尼美舒利一一肝损伤：肝酶升高、黄疸。
12岁以下儿童禁用！
【小口诀TANG】尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。
（三）禁忌证
妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
【教材太冗繁，暂从简】
消化道出血、活动性消化性溃疡、
严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、
严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护
（一） 4点注意：
⑴不宜空腹服用。
（2） 阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
（3） 一种药足量使用1?2周后无效，才更改为另一种。避免两种以上 同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
（4） 服药期间应戒酒一一乙醇可致出血和出血时间延长。
（二） 对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）一一中枢 神经系统镇痛药（第一章）。
对急性疼痛一一对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛
第二节抗痛风药
痛风一一血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合 征。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点一一顺序调整TANGo
⑴抑制尿酸生成药。
⑵促进尿酸排泄药。
⑶促进尿酸分解药。
（4）抑制粒细胞浸润 选择性抗急性痛风性关节炎药。
抑制尿酸生成药
【别喋醇】
别噂醇及其
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