执业药师药学专业知识一新教材精讲：第二章第一节.docx

执业药师药学专业知识一新教材精讲：第二章第一节 第二章药物的结构与药物作用 第一节药物理化性质与药物活性 I 4?更 )K A关…质 ” K O-sS —...fin； ( — J K 也。?弟…子A 他。-…J A 0。?弟…: 药物的理化性质直接影响药物的活性 皓构非特异性药物 药物的理化性质主要有药物的溶解度、 分配系数和解离度 结构特异性药物 其化学结构确定后，自身的理化性质也 就确定 |J z I 二 J IVJ (化学药物) 进入体内后和人体相互作用就会产生 定的生物活性(包括毒副作用)O 1 .溶解 度与脂 水分配 系数 (1)药物 需要有亲水 性或亲脂性 ?亲水一口服的前提 ?亲脂性——透过生物膜 ?药物亲水性或亲月噩的过高或过低 都对药效产生不利的影响。 (2)评价药 物亲水性或 亲脂性大小 的标准 脂水分呼系数(P ) P=— 唯越大，脂溶性越高 ?Cg由于生物非水相中药物的浓度唯 以测定,通常使用正辛醇中药物的浓 度来代替. ?Cw药物在水中的浓度  1 .溶解 度与脂 水分配 系数 (3)吸收性 与脂溶性抛物 线的规律 达到最大脂溶性后，再增加脂 溶性，药物吸收减少 (4 )药物分 子结构的改变 对药物脂水分 配系数的影响 药物结构对P的影响比较大. A.水溶性基团——羟(筑)基、 段基、磺酸基、氨基、季铉 B.脂溶性基团——炷基、卤素、 酯键、硫原子、烷氧基(醛 键)■硝基 巧记：听，秘制卤孰的小鸡正在流油 炷基、雄键、■键、卤素、硝基、硫原子、油脂 2 .药物的渗透性 2.药物的渗透性一一 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。 分类 体内吸收 代表药 第I类 高水溶解性、高渗透 性的两亲性分子药物 取决于胃排空速率 昔紫洛尔、依那 晋利、地尔硫卓 第n类 低水溶解性、高渗透 性的亲脂性分子药物 取决于溶解速率 双氯芬酸、卡马 西平、毗罗昔康 第m类 高水溶解性、低渗透 性的水溶性分子药物 受渗透效率影响 雷尼昔丁、纳多 洛尔、阿替洛尔 第IV类 低水溶解性、低渗透 性湫性分子药物 体内吸收比较困难 特非那定、酮 洛芬、味塞米 巧记：听，秘制卤熟的小鸡正在流油 炷基、醍键、酯键、卤素、硝基、硫原子、油脂 药物的渗透性一一 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药 物分为四类。 记忆技巧一一 高高在上的地主喜欢喝伊利和普洱养胃 地尔硫卓、依那普利、普荼洛尔 双驴、一开车马、■—匹骡子喝水解渴 双氯芬酸、卡马西平、毗罗昔康 雷纳尔(阿)多也低头 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔、低渗透性 低低的农民生活困难只盯米粉 低水溶解性、低渗透性、特非那定、吠塞米、酮洛芬 【例-2015真题】 A.渗透效率B.溶解速率 C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药 物分为四类 阿替洛尔属于第伺类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物， 其体内吸收取决于()。 卡马西平属于第IE类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物， 其体内吸收取决于（）。 正确答案：46.A;47.B 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。 作用于中枢 神经系统的药物 需通过血脑屏障, 应具有较大的脂溶性。 吸入性的 全身麻醉药 麻醉活性只与药物 的脂水分配系数有关。 药物的酸碱性、解离度、晌对药效的影响 1形式共存 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只 能部分解离,以解离的形式（离子型）或^ 解离的形式（分子型）同时存在于体液中。 2 .吸收与起效 通常药物以非解离的形式被吸收，通过生 物膜，进人细胞后，在膜内的水介质中解离 成解离形式而起作用。 解离形式和非解离形式药物的比例发生变化可通过下式进行计算 , ［HA］吐 ?酸性药物：也甘昔= PK.-PH ［B］ 碱性药物：也 函萨J = PH-PK? pKa：解离常数;pH：体液的pH ［HA］和［B］：非解离型酸/碱药物浓度 ［A-］和［HB+］：解离型酸/碱药物浓度 举例：酸性药物 pKapH,分子型比例高;pKa=pH,解离/非解离各 一半 通常酸性药物在PH低的胃中、碱性药物在PH高的小肠中的非解离 型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。