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执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第五章 循环系统疾病用药 第五章循环系统疾病用药 抗心力衰竭药 抗心律失常药 抗心绞痛药 抗高血压药 调血脂药 第一节抗心力衰竭药 主要药物： 强心首类一一减轻症状和改善心功能。 ⑵利尿剂。 醛固酮受体阻断剂一一螺内酯。 6受体阻断剂一一第二节。 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),显著降低死亡率一一第四节。 血管紧张素伺受体阻断剂(ARB),与ACEI相近一一用于因严重咳嗽而 不能耐受ACEI者一一第四节。 第一亚类强心昔类正性肌力药 一、药理作用与临床评价 作用特点 机制 抑制哀竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升 高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平一一正性肌力。 强心昔正性肌力作用的机制： ①抑制心肌细胞膜上的强心昔受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失 灵； @Na+-Ca2+双向交换机制。 最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。 不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。 可缓解症状、改善临床状态； 不足一一不能减少远期死亡率和改善预后。 ⑴地高辛 甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。 去乙酰毛花昔(西地兰D)：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。 速效。 ⑷毛花昔丙(西地兰C)：速效。 ⑸洋地黄毒昔：长效。经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能 不全者。体内消除缓慢，有蓄积性。 ⑹毒毛花昔K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低。 临床使用最多一一地高辛和去乙酰毛花首。 地iWj辛 口服 唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。 更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。 急性心力衰竭 并非地局￥的应用指征； 应使用其他治疗措施，而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发 挥部分作用。 注射液一一毛花昔丙 增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。 适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿一一尽快控制 心室率。 （二） 典型不良反应 洋地黄类药治疗指数窄，易发生中毒。 治疗量约为中毒量的1/2,最小中毒量为最小致死量的1/2——即使轻 微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果。 不良反应（中毒症状，极其重要!）： 胃肠道症状一一洋地黄中毒的信号，表现为：厌食、恶心、呕吐或 腹痛。 心血管系统一一（1）心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过 速;⑵加重心力衰竭。 神经系统一一意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。 感官系统一一色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。 【洋地黄类药物一一不良反应】 不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。 红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。 （三） 禁忌证： 预激综合征伴心房颤动或扑动者。 伴窦房传导阻滞、13度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。 梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。 室速、室颤。 急性心肌梗死后，特别是有进行性心肌缺血者。 简记一一除了心衰伴有房颤、房扑之外。 （四）药物相互作用一一跟各种药物合用，几乎都是增加洋地黄类药物 的毒性。 与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%?100%。处理一一剂量应减 半。 与n塞嗪类和祥利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症，增加洋地黄 中毒的危险。 同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等，地高辛生物利用度和血药 浓度增加。 二、用药监护 （一） 药物的选择和患者用药的依从性 （1） 严格审核剂量。 （2） 2周内未用过洋地黄昔者，才能按照常规给予。以免重复用药，出 现过量和中毒。 ⑶毒毛花昔K毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常;近1周内用过 洋地黄制剂者，不宜应用。 （二） 关注患者中毒的易感因素 ⑴肾功能损害;肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛;老年患 者。 ⑵电解质紊乱一一尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高 辛中毒的危险 心律失常。 ⑶甲状腺功能减退者。 （三） 监护临床中毒的症状 （四） 辨证对待治疗药物浓度监测 ⑴不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5? 1.0ng/ml相对安全。 ⑵不能单凭药物浓度来判定是否中毒。唯一可靠的方法是停用洋地黄 后观察。 三、主要药品 地高辛 【适应证】 急、慢性心力衰竭； 控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。 【注意事项】 （1）定期监测血浆浓度、血压、心率及心律，心电图，心功能，电解质 尤其是血钾、镁及肾功能。 ⑵不能与含钙注射液合用。 ⑶如漏服，尽快服药弥补;如漏服时间超过12h,就不要补服，以免 与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。 去乙酰毛花首 【适应证】 急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引 起的快心室率。 第二亚类非强心昔类正性肌力药 一、药理作用与临床评价 作用特点 (3受体激动剂 ⑴多