03+第三篇++药物效应动力学.ppt

药物效应动力学Pharmacodynamics 一、药物作用的性质与方式 （一）药物作用与药理效应 1. 药物作用（drug action）：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。有其特异性（specificity） 2. 药理效应（pharmacological effect）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。对不同的器官有选择性（selectivity） （二）药物作用的方式 按药物作用部位分： 局部作用（local action）：药物不须被吸收入血液，仅在用药局部呈现的直接作用。 吸收作用（absorption action）：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为全身作用。 （三）药物的作用性质 调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋(excitation)、亢进(augmentation) / 抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)。 抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。 补充不足（补充治疗）：补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。 二、药物作用的特异性、选择性和两重性 （一） 药物作用的特异性（specificity） 通过化学反应而产生药理效应。具有专一性，主要取决于药物的化学结构。 （二）药物作用的选择性（selectivity）： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 产生原因： 药物的化学结构、机体（包括病原体）的组织结构的差异； 机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘； 组织器官对药物的敏感性。 （三）药物作用的两重性—治疗作用与不良反应 1. 治疗作用（therapeutic effect）：指药物所产生的，符合临床用药目的作用。 药理效应≠治疗作用 根据用药目的分类 对因治疗（etiological treatment）：消除致病因子，彻底治愈疾病，或称治本。 对症治疗(symptomatic treatment）：改善症状，或称治标。 2. 不良反应(adverse reaction)：不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。 一般可以预知，但不一定可以避免！ 药源性疾病（drug induced disease）：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。 (1) 副作用(side effect): 药物在治疗量时，出现了与治疗目的无关的反应。 特点： ① 发生于常用剂量； ② 由于药物作用特异性不高，药理效应选择性低，随着用药目的的不同， 副作用与治疗作用在一定条件下可互相转化。 ③ 一般不严重; ④ 难以避免。 (2) 毒性反应(toxic reaction): 剂量过大或体内蓄积过多时产生的危害性反应。 特点： ① 较严重； ② 可预知； ③ 应避免。 仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效受限，过量用药十分危险。 急性毒性反应：循环、呼吸、神经系统易受累。 慢性毒性反应：多累及肝、肾、骨髓、内分泌等。尚包括三致(致癌、致畸、致突变)和生殖毒性。 (3) 后遗效应(residual effect): 停药后、血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 (4) 停药反应(withdrawal reaction): 突然停药后，原有疾病加重，又称回跃反应(rebound reaction)。 (5) 变态反应(allergic reaction): 指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，是药物引起的过敏反应(hypersensitive reaction)。 特点： ①与原有效应无关； ②与剂量和给药途经无关，反应性质、严重度差异很大，临床表现因人、因药不同而异； ③用药理拮抗药解救无效； ④停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 (6) 特异质反应(idiosyncrasy) 特点： ①是药理遗传异常所致的反应； ②与药物原有的药理作用一致，用药理拮抗药解救有效； ③反应严重程度与剂量成比例。 一、药物的量效关系 剂量-效应关系(dose-effect relationship): 在一定范围内同一药物药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定比例关系。 浓度-效应关系(concentration-effect relationship) 量效曲线(dose-effect curve): 用效应强度为纵坐标、药物剂量或浓度为横坐标做图。 （一）药物剂量 1. 无效量：不出现效应的剂量。 2. 最小有效量(thre