药物效应动力学.pptx

第二章药物效应动力学;第一节药物的基本作用;一、药物作用与药理效应

（drugaction）（pharmacologicaleffect）

肾上腺素血压上升

肾上腺素激动血管平滑肌?受体（作用）

血管平滑肌收缩

血压上升（效应）

;药理效应机体器官原有功能水平的改变

化学结构与药理效应

构效关系（structure-activityrelationship）

;药物作用

选择性

特异性

阿托品抗M受体作用

选择性不高，副作用多;二、治疗效果（Therapeuticeffect）;三、不良反应（Adversereaction）;（三）后遗效应（residualeffect）

血浓阈浓度以下，残存药理效应

短期；长期

（四）停药反应（withdrawalreaction）

突停，原有疾病(症状）加剧

（五）变态反应（allergicreaction）

特点：

致敏物：药物代谢产物杂质;（六）特异质

特点：非免疫反应

高敏体质;第二节药物剂量与效应关系

（Dose-effectrelationship）;什么是量效关系？

如何反映量效关系？

从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。;;;安全性评价指标

1.治疗指数（TherapeuticIndex,TI）

=LD50/ED50

2.安全范围ED95~LD5之间的距离

95%有效量5%致死量;;第四节药物与受体;一认识过程

二受体概念和特性：

蛋白质胞膜、胞浆、细胞核

极高的识别能力

配体a)内源性，激素、神经递质、血管活性物质

b)外源性

高度选择性

饱和性

可逆性可解离，可置换

;;;三受体与药物的相互作用;

[D]=0E=0

[D]KDE=Emax

KD=[D];亲和力

KD平衡解离常数

药物与受体亲和力

有单位(浓度单位mol/L)

KD越大,药物与受体亲和力越小(反比)

pD2亲和力指数(正比)

pD2=-㏒KD

;内在活性

0≤?≤1;四作用于受体的药物分类;;;;五受体类型;