课件：中枢神经及传入神经系统药理学.ppt

溴隐亭(bromocriptine)为半合成的麦角生物碱，对多巴胺受体有直接激动作用。由于其不良反应较多，仅适合不能耐受左旋多巴治疗的帕金森病患者。 金刚烷胺（amantadine）原为抗病毒药以预防A2型流感。抗震颤麻痹的机制可能是促使患者黑质一纹状体内所保留的完整的多巴胺能神经末梢释放DA。金刚烷胺的不良反应较轻，并且是暂时的和可逆的。长期应用金刚烷胺可出现下肢网状青斑，可能是因为局部释放儿茶酚胺而引起血管收缩所致。 * 司来吉兰（selegiline）是选择性极高的MAO-B抑制剂，体内的MAO有两种，即存在于肠道的MAO-A型和主要存在中枢的MAO-B型，它们共同参与酪胺和DA的降解。司来吉兰可选择性抑制B型，抑制纹状体中的DA降解，其结果是基底神经节中保存了DA，从而加强左旋多巴的疗效。本药又是抗氧化剂，阻滞DA氧化应激过程中OH-自由基的形成，从而保护黑质DA神经元，延缓PD症状的发展。司来吉兰与左旋多巴合用，可减少后者的剂量和副作用，使左旋多巴的“开-关”现象消失。 * 抗胆碱药 由于左旋多巴的问世，抗胆碱药已经降为次要位置。然而，抗胆碱药对轻症患者、由于副作用或禁忌证不能耐受左旋多巴以及左旋多巴治疗无效的患者仍然有效。此外，抗胆碱药与左旋多巴合用时，可使半数以上的患者得到进一步改善。抗胆碱药对抗精神病药引起的帕金森综合征也有效。 苯海索（trihexyphenidyl）通过阻断胆碱受体而减弱黑质—纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。 * THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 抗躁狂药 碳酸锂 治疗剂量对正常人的精神行为没有明显的影响。 对躁狂症患者和精神分裂症的躁狂、兴奋症状具有显著作用，使言谈和行为变得正常。 不良反应较多，安全范围较窄 轻度中毒症状：消化道刺激和细微震颤 重度症状：ＣＮＳ兴奋症状 * 抗抑郁药 抗抑郁药包括三环类抗抑郁药（抑制NA、5-HT再摄取的药物）、NA再摄取抑制剂、5-HT再摄取抑制剂及MAO-A抑制药。 * 一、三环类抗抑郁药 丙米嗪（imipramine，米帕明） * 丙米嗪 【药理作用与机制】 1.对中枢神经系统的作用 正常人用后出现抑制。 抑郁症病人连续服药后，精神振奋 * 2.对植物神经系统的作用 治疗量有明显阻断M胆碱受体的作用，表现为视力模糊、口干、便秘和尿潴留等。 3.对心血管系统的作用 治疗量可降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见。 * 【临床应用】 1.治疗抑郁症 用于各种原因引起的抑郁症，亦可用于强迫症的治疗。 2.治疗遗尿症 对于儿童遗尿可试用丙米嗪治疗。 3.焦虑和恐怖症 在伴有焦虑的抑郁症病人疗效明显，对恐怖症已有不少报道三环类抗抑郁药有效。 * 二、5-HT再摄取抑制药 临床常用的包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等。 本类药物很少引起镇静作用，不损害精神运动功能。 对心血管和自主神经系统功能影响很小。 具有抗抑郁和抗焦虑双重作用， 用于脑内5-HT减少所致的抑郁症 * 抗癫痫药和抗惊厥药 * 抗癫痫药 癫痫是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作，短暂运动、感觉功能或精神异常，可伴有异常的脑电图。 * * 癫痫主要发作类型及临床特征 局限性发作 - 单纯局限性发作 - 复合性局限性发作（颞叶性、精神运动性） 全身性发作 - 失神性发作（小发作） - 肌阵挛性发作 - 强直-阵挛性发作(大发作) 癫痫持续状态 多种临床表现，与发作时被激活的皮层部位有关。主要特征是不影响意识，每次发作持续20～60秒 短暂的意识突然丧失。常伴有对称的阵挛性活动。EEG呈3Hz/秒高幅左右相称的同步化棘波，每次发作约持续30秒 肢体部分肌群或全身部分肌群发生短暂的(约1秒)休克样抽动.EEG伴有短暂爆发的多棘波 强烈的强直性痉挛,而后进入匀称的阵挛性抽搐,继之较长时间的中枢神经系统功能全面抑制,而后恢复 通常指大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷，不及时抢救则危及生命 伴有意识障碍，对别人言语无反应，做出无意识动作，事后不能回忆。 * 大脑功能短暂失调 抑制异常放电 抑制异常放电的扩散 癫痫的病生理机制及抗癫痫药物的作用 高频放电 扩散至周围细胞 高频放电 苯妥英钠（sodium phenytoin，大仑丁） 【药理作用与机制】