β1受体阻滞剂的特点及临床应用.ppt

作用机制 阻断β1受体可以降低心率、心肌收缩力和血压 阻断β2受体可以增加血管和支气管阻力，掩盖低血糖症状 分布 β1 ：主要分布在心脏 β2 ：主要在血管和支气管平滑肌 器官中可同时存在β1和β2亚型 心房 β1： β2 为5：1 人的肺组织 β1： β2 为3：7 ?-阻滞剂在心血管领域的作用机制 β-受体阻滞剂在心血管病的应用 ?-受体阻滞剂的药理药代学差异 常用?-阻滞剂的药理学特性差异 β受体阻滞剂的药理学分类 心力衰竭5年生存率低 急性心衰的六种临床情况 β受体阻滞剂治疗心衰的里程碑试验 ?-Blockers 降低慢性收缩性心衰患者猝死率 心室重构的神经内分泌机制 β受体阻滞剂改善心衰预后的机制——逆转心肌重构 改善左室结构和功能，缩小左室容量，增加LVEF 降低心率，延长舒张期和冠脉灌注时间 降低心肌耗氧量 抑制儿茶酚胺介导的脂肪组织游离脂肪酸释放，改善心肌能量代谢 上调β受体密度和亲和力 减少氧化应激 有一定的抗心律失常的作用 国内外心力衰竭指南一致推荐 从2009到2014： 中国心衰指南 β 阻滞剂在慢性收缩性心衰的使用方法 以“目标剂量”或“最大耐受量”长期维持 目标剂量：心衰指南的推荐剂量 美托洛尔普通片：50mg tid 美托洛尔控释制剂：190mg qd 卡维地洛：50mg bid 比索洛尔： 10mg qd 最大耐受量：血压、心率和症状可以耐受的最大剂量 血压不低于90/60mmHg、静息心率55-60次/分 β受体阻滞剂在其他心血管疾病中的应用 二尖瓣脱垂： 有症状的病人一般仍考虑将β受体阻滞剂作为首选治疗。但是没有证实可以预防心原性猝死 肌桥： β受体阻滞剂常可使症状得到改善 怀疑或诊断为主动脉夹层的病人： 推荐使用β受体阻滞剂，目的是降低血压 尽管β受体阻滞剂通常适合于大多数病人 严重高血压病人可能需要与静脉硝普钠合用 血管神经性晕厥: 目前没有证据支持在血管神经性晕厥中使用β-blocker 妊娠期使用β受体阻滞剂: 妊娠期使用β受体阻滞剂没有发现致畸作用。推荐使用 选择性β1受体阻滞剂，对于子宫没有影响。 ?受体阻滞剂治疗心律失常中的应用 房扑： β受体阻滞剂不能将房扑转复为窦律，但可以有效地控制心室率，因此推荐用于病情稳定的病人 房颤： β受体阻滞剂可以预防房颤的发作，控制心室率，将房颤转复为窦性心律并维持窦性节律 室性心律失常： β受体阻滞剂可以有效控制与交感神经活性有关的室性心律失常，包括应激性心律失常、AMI、围手术期和心力衰竭。可有效预防猝死 长QT综合征： 推荐用于有症状的患者，也可用于无症状的患者 儿茶酚胺多型性室性心动过速： 可以使用β受体阻滞剂进行心原性猝死的一级和二级预防 Brugada综合征： 目前尚不推荐使用β受体阻滞剂治疗该病 其他情况： β受体阻滞剂还可作为二级预防措施用于安置起搏器和心内导管除颤病人 如何用好?受体阻滞剂 ?受体阻滞剂目标剂量 心肌梗死后的二级预防 AMI恢复后没有禁忌证的病人，应当长期（无限期）使用β受体阻滞剂 高危人群（例如大面积或前壁心肌梗死）长期使用β受体阻滞剂益处更大 慢性稳定缺血心脏病病人以及动脉硬化病人（具有颈动脉斑块），长期联合使用他汀类药物和β受体阻滞剂可以获益 糖尿病病人使用β受体阻滞剂比没有糖尿病者获益更大 在以下情况，β受体阻滞剂（特别是选择性β1受体阻滞剂）降低再梗死发生率和降低病死率的益处超过其不良反应的风险： (1)胰岛素依赖型糖尿病； (2)慢性阻塞性肺病； (3)严重外周血管病； (4) PR间期超过0.24秒； (5)中度左室心力衰竭 但在这些情况下使用β受体阻滞剂应当严格监测，确保不发生副作用? * 非ST段抬高的急性冠脉综合征 急性冠脉综合征不伴ST段抬高者应当尽早使用β受体阻滞剂治疗，以控制心肌缺血并预防AMI/再梗死 急性期后，所有病人应当长期接受β受体阻滞剂治疗作为二级预防 高危病人可以考虑静脉给药 β受体阻滞剂（特别是非选择性β受体阻滞剂）可以增加冠状动脉张力，禁用于血管痉挛性而没有冠脉狭窄的心绞痛 * 慢性稳定性缺血性心脏病 所有慢性稳定性缺血性心脏病患者应当长期使用β受体阻滞剂以控制心肌缺血、预防梗死和提高存活率 既往有心肌梗死者证据最充分 既往没有心肌梗死病人也推荐使用，目的是控制心肌缺血、预防梗死和提高存活率 慢性心绞痛或心肌缺血、高血压、既往心肌梗死或心功能不全的患者都可将β受体阻滞剂作为首选药物 * ?受体阻滞剂在高血压的临床应用 高血压 2004年所做的调查情况表明，各级医生最常用的