药理学3第三章 药物代谢动力学.ppt
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《药理学》第三章药物代谢动力学复习题(含答案)--第1页
《药理学》第三章药物代谢动力学复习题（含答案）
一、选择题
A型题：
1.某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：
A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%
2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：
A.1%B.0.1%C.0.01%D.10%E.99%
3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：
A.2B.3C.4D.5E.6
4.下列情况可称为首关消除：
A苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低
B硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降
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药理学课件南开大学第三章药物代谢动力学.ppt
第二章
药物代谢动力学Pharmacokinetics南开大学医学院张京玲韩姗Pharmacokinetics目的掌握药代动力学的基本概念及基本参数的计算。了解药代动力学的基本房室模型及血药浓度测定的临床意义。Pharmacokinetics内容一级动力学与零级动力学衰减原理。药物的跨膜转运机理与影响因素。药物吸收途径，第一关卡消除，肝肠循环，生物利用度，血浆蛋白结合原理与意义，药物分布不均匀性的原因与意义，表观分布容积，药物体内转化过程及代谢产物，肝脏微粒体药物代谢酶（肝药酶及P450）的特性，诱导与抑制，药物作用的消除即代谢，排泄与储存。药物消除速率常数与药物消除率的概念。药物排泄途径与机
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药理学英文版_第三章药物效应动力学.ppt
Chapter 2 1) Etiological treatment Aims to eliminate pathogenic factor e.g. antibiotics----- microbes infection 2) Symptomatic treatment Aims to allay or ameliorate symptom e.g. analgesics --- analgesia Accompanied by the therapeutic effect. Appears at the thera
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药理学第三章药物效应动力学详解.ppt
药物的作用机制（mechanism of action），或称作用原理（principle of action），指药物在何处起作用及如何起作用。 药物的作用机制可分为药物作用的受体机制和非受体机制。 一 受体研究的由来 1878 年 Langley 首先提出受体的假设 1909 年 Ehrlich 提出用锁与钥匙的假设来解释药物作用。 ●占领学说（occupation theory） ●速率学说（rate theory） ●二态模型（two model theory） 二 受体的概念和特性 1．受体（receptor） 是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量
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03 药理学--第三章 药物效应动力学.ppt
药 理 学 pharmacology 长治医学院 药理教研室 郭春花 第三章 药物效应动力学 §1 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action）： 指药物对机体的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。 药理效应（pharmacological effect）：指药物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压升高。 二、药理效应的基本类型 三、药物作用的特性 特异性（specificity）多数药物是通过化学反应产生药理效应的,这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性,其物质基础是药物的化构。 选择性（selectivity）药物并非对所有组织发生等同
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药理学课件4.药物代谢动力学.ppt
药物代谢动力学
Pharmacokinetics药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物的体内过程是指药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。药物体内处置(Disposition)吸收(Absorption)分布(Distribution)代谢(Metabolism)排泄(Excretion)体内药物浓度随时间变化的动力学规律药物的体内过程药物的转运方式药物的吸收、分布和排泄本质上是药物分子在体内跨过各部位生物膜的转运（跨膜转运）。被动转运(passivetransport)主动转运(activetransport
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药物代谢动力学药理学.ppt
第55页，共85页，星期日，2025年，2月5日4.等量等间隔给药方法第56页，共85页，星期日，2025年，2月5日5.间歇给药方法第57页，共85页，星期日，2025年，2月5日第58页，共85页，星期日，2025年，2月5日6.负荷量与维持量给药方法第59页，共85页，星期日，2025年，2月5日大纲要求掌握首过消除、肝肠循环、房室模型、药代动力学基本参数（曲线下面积，生物利用度、生物等效性、表观分布容积、半衰期、清除率、稳态浓度）的概念及意义；掌握一级消除动力学及零级消除动力学的特点第60页，共85页，星期日，2025年，2月5日药物代谢酶的诱导与抑制酶诱导剂(enzymeinduce
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药物代谢动力学 兽医药理学课件.ppt
药物代谢动力学，简称药代动力学或药动学，是研究机体对进入体内药物处置过程的科学，亦即研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律，特别是研究血浆药物浓度随时间而变化的数量规律。 第一节 药物的转运 一、药物的跨膜转运 （一）生物膜的结构 生物膜是细胞膜及细胞器膜的统称，包括核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等。细胞膜的结构，Singer 和Nicolson（1972）提出液态镶嵌模型，即大部分由不连续的、具有液态特性的双分子脂层组成，厚度约8nm，较小部分由蛋白质或脂蛋白组成，这些蛋白质或脂蛋白镶嵌在脂质的基架中。膜中的蛋白质具有重要的生物学意义，即组成生物膜的受体、酶、载体和离子通
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药理学药物代谢动力学-(2).ppt
* * * * * * * * 2.零级动力学消除(zero-order kinetics) 概念：又称等量消除，指血浆中的药物在单位时间内按常量消除的方式。 特点： (1)单位时间内消除药物的多少与血药浓度高低无关，为一常数，不随时间推移而减少。 (2)按零级动力学消除的药物半衰期为变数，与血药浓度高低有关，血药浓度高，半衰期长，血药浓度低，半衰期短。 (3)非线性动力学过程。 第五节 体内药量变化的时间过程 一、一次给药的药-时曲线 1.时量关系：血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。 2.药时曲线：用药后在不同的时间里,测定血药浓度,然后以时间(T)为横座标,以血药浓度(C)为
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药理学课件药物代谢动力学总论.ppt
代谢I相II相药物结合药物无活性活性?或?结合结合药物亲脂亲水排泄肠、肾、肺、脑、血浆、胎盘、皮肤、眼、脾脏等03其他：02肝脏是药物转化的主要器官；01代谢器官：酶系统专一性酶：乙酰胆碱酶，单胺氧化酶非专一性酶（肝）药酶表3-2肝脏中参与药物代谢的主要的Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶Ⅰ相代谢酶Ⅱ相代谢酶细胞色素P450酶环氧化物水合酶水解酶黄素单加氧酶（FMO）醇脱氢酶醛脱氢酶葡萄糖醛酸转移酶谷胱甘肽转移酶硫酸转移酶乙酰转移酶（NAT）甲基转移酶(MT)01药酶诱导剂：02凡增强药酶活性或促进药酶生成的药物，如：苯巴比妥，苯妥英钠，利福平03药酶抑制剂：04凡能减弱药酶活性或抑制药酶生成的药物，如：氯霉素
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药物代谢动力学-药理学基础.ppt
注射给药的护理：皮内注射时勿用碘酊涂擦胸腔、鞘内注射应估计病人的体力，是否能耐受能引起过敏的药物须做皮试同时注射两种或两种以上药物须注意药物之间的相互作用药物加入最理想的溶液是生理盐水或5%或10%葡萄糖注射液，注意配伍禁忌，控制速度输液配药原则上应即配即用严密观察有无输液反应吸入给药：鼻腔、口腔、咽喉黏膜、肺泡膜速度快，不亚于静脉注射不被胃酸或酶破坏无胃肠刺激无首关消除1特点：2吸入给药的护理：掌握各种吸入器的工作原理、使用和保养方法（气雾吸入器、干粉吸入器、超声波雾化吸入器和蒸汽吸入器）吸入给药应在餐后1小时开始，以防恶心、呕吐，取半坡位或坐位，头略微后仰吸入给药后，由于大部分药物仍沉着于
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药理学-药物代谢的动力学.ppt
药物代谢动力学 Pharmacokinetics 药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 药物的体内过程 药物的体内过程是指药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。 药物体内处置(Disposition) 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion) 一、药物的转运 药物的转运方式 药物的吸收、分布和排泄本质上是药物分子在体内跨过各部位生物膜的转
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药理学第3章-药物代谢动力学.ppt
学习目标 掌握：药物跨膜转运的特点；简单扩散的规律；药物的体内过程；首关消除；肝肠循环；一级/零级消除动力学及特点；主要药动学参数的定义与意义。 熟悉：药物在不同酸碱环境中解离度的计算；血浆蛋白结合型药物的特点；药酶与药酶的诱导与抑制。 了解：房室模型；时量曲线；多次给药的时量曲线和稳态浓度。 第一节 药代动力学的生物学基础 一、药物跨膜转运 药物要达到作用部位，必须跨过具有类脂质的生物膜，所以亦称药物的跨膜转运（transport) 。 （一）生物膜的结构与功能 1.滤过（filtration, 水性扩散）: 小分子药物可直接通过生物膜的膜孔（水性信道）而扩散。 药物有解离
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药理学讲稿之第3章药物代谢动力学.pdf
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第三章;为什么要学习药动学?
优化给药方案以获取最正确的疗效!;用药;第一节药物的体内过程
一、药物分子的跨膜转运
二、药物的体内过程
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;;1．简单扩散
脂溶性的物质直接通过细胞膜
特点：
(1)顺浓度差，不耗能，不需载体
;;;;③药物分子跨膜转运还符合Fick定律:
面积*通透系数
通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*
厚度
④细胞膜两侧血流量也影响了药物的吸收
;滤过：
水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道
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;3．易化扩散
顺浓度梯度，不耗能，需特异性载体
如：葡萄糖,铁离子,钙离子,铅离子等;4．主动转运(Activetransport)
需依赖细胞膜内特异性载体