西南大学 药学院瞿大海药剂学实验材料.docx
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西南大学 药学院 药学 瞿大海
祝学弟学妹考个好成绩
炉甘石混悬剂处方筛选
炉甘石
氧化锌
甘油
羧甲基纤维素钠
西黄蓍胶
三氧化铝
枸橼酸纳
蒸馏水
主药
主药
润湿剂
助悬剂
助悬剂
絮凝剂
反絮凝剂
溶媒
凝集法原理:将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒,再混悬于分散介质中形成混悬剂。
主药的制备:取炉甘石,氧化锌细粉加甘油研磨成糊状,接着加入稳定剂,最后加入适量的水至50ml。
稳定剂的制备:
称取西黄蓍胶于研钵,乙醇润湿,再加水研成胶状接着与主药混合;
称取羧甲基纤维素钠加蒸馏水,加热溶解成胶体,再与主药混合;
三氯化铝溶成水溶液,再与主药混合;
枸橼酸钠加水成水溶液,再与主药混合。
F=H/H0,沉降体积比
结果:助悬剂的稳定性有较好的增强作用,反絮凝剂的增效作用比絮凝剂的增效作用强。其中以西黄蓍胶(羧甲基纤维素钠)效果最佳。
结论:在炉甘石混悬剂中,使用一些反絮凝剂和适量的助悬剂可提高制剂的稳定性和质量。
水杨酸软膏制剂:(化剂的选择:HLB亲水亲油平衡值,O/W型乳膏选HLB 值8—18,W/O型乳膏选HLB 值3—8)
(软膏制剂:系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。)
(乳膏制剂:系指原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。)
水溶性基质:无刺激、易涂布,无油腻性,易洗除,释药快,可吸收组织分泌液,润滑性差,易变质
水杨酸
苯甲酸钠
甘油
羧甲基纤维素钠
主药
防腐剂
润湿剂
助悬剂
步骤:称羧甲基纤维素钠加甘油妍匀,边研匀边加入溶有苯甲酸钠的水溶液,待溶胀后研匀,即得水溶性基质,分次加入主药即得。
油溶性基质:无刺激,释药性能差,疏水性强,主要用于遇水不稳定的药物
水杨酸
液体石蜡
白凡士林
主药
调节稠度
黏稠剂
步骤:取水杨酸置于研钵中,加入适量液体石蜡研成糊状,分次加入凡士林,研匀即得。
o/w乳剂型基质:
水杨酸
水相
甘油
尼泊金乙酯
纯化水
十二烷基磺酸钠
油
相
白凡士林
十八醇
单硬脂酸甘油酯
主药
保湿剂
防腐剂
稀释剂
乳化、表面活性
黏稠剂
乳化剂
稳定剂(辅助乳化剂)
步骤:取硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、白凡士林和液体石蜡置小烧杯中于水浴上加热搅拌使熔化。另取甘油尼泊金乙酯和蒸馏水加热搅拌均匀。在同温下,将水相以细流加到油相中,并不断搅拌成乳白色半固体状,再在室温下搅拌至近冷凝。取水杨酸置于软膏板上和研钵中,分次加入制得的O/W型乳化剂基质,研匀即得。
w/o乳剂型基质:
水杨酸
油相
白凡士林
司盘40
单硬脂酸甘油酯
固体石蜡
液体石蜡
尼泊金乙酯
主药
黏稠剂
抗氧化/表面活性剂
稳定剂(辅助乳化剂)
增稠剂
增稠剂
防腐剂
水
相
乳化剂op
纯化水
乳化剂
稀释剂
步骤:分别加热后趁热将水相倒入油相冷凝成半固体基质,分次加入主药研匀即得。
微囊
(复凝聚法:就是相分离法的一种,使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊)
处方:
明胶
液体石蜡
阿拉伯胶
36%甲醛
5%醋酸
20%NaOH
囊材
囊心物
囊材
固化剂
Ph调节剂
Ph调节剂
制备过程:明胶溶液制备(50℃保温备用),液体石蜡乳状液制备(石蜡、阿研磨后加入1中),成囊(ph调节为4),稀释,固化(冰浴,加甲醛,搅拌15min,ph调节至9)。
乳剂的制备:
乳剂系指互不相容的的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
(亚甲蓝是水溶性染料、苏丹Ш是油溶性染料)
菜油乳剂o/w:外蓝内红
菜油
阿拉伯胶
西黄蓍胶
尼泊金乙酯(醇液)
纯化水
主药(油相)
增稠剂.亲水性高分子乳化剂
助悬剂
防腐剂
溶媒(水相)
步骤:阿拉伯胶,西黄蓍胶于研钵研匀,再加菜油研匀,接着加水研磨20min,最后加入尼泊金乙酯醇溶液搅拌均匀加水于量杯中定容。
石灰搽剂w/o:外红内蓝
石灰水
菜油
溶媒
主药
步骤:石灰石加菜油用力震摇
栓剂(热熔法)
栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。
纯基质栓
聚乙二醇400(液体)
加热溶化后呈粘稠状,然后注入模具,待冷却凝固后削去溢出部分,然后脱模、求得G
聚乙二醇6000(固体)
含药栓
聚乙二醇400(液体)
加热溶化后呈粘稠状,然后注入模具,待冷却凝固后削去溢出部分,然后脱模、求得M
聚乙二醇6000(固体)
水杨酸分次加入
其中W=M·X% ,f=WG-(M-W)
栓剂:纯白色完整光滑、色泽一致、硬度适宜、无变形
包合物
处方:
姜黄素
β—环糊精
95%乙醇
纯化水
主药(客分子)
主分子
溶剂
溶剂
1.β—环糊精饱和水溶液的制备,2.包合物的制备。
制备方法:称取4gβ-环糊精,60℃?下溶解于50ml水中,
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