中药颗粒剂探究现状及应用前景研究.doc

中药颗粒剂探究现状及应用前景研究[摘要] 近年来中药颗粒剂的提取工艺,纯化分离工艺,制粒工艺的新技术不断出现,质量控制、新型辅料的应用,使成品质量得到保证,再加上中药颗粒剂的用量小、使用方便、便于携带、易贮存保管、剂量准确、便于调配等优点,使中药颗粒剂的前景更加广阔。 [关键词] 中药颗粒剂;提取;纯化分离;制粒 [中图分类号]R28[文献标识码]B [文章编号]1674-4721(2010)03(c)-082-02 中药汤剂作为中医临床用药的主要剂型,虽有可以随证加减、灵活组方、易于吸收、起效较快等优点,但有调配、携带、煎煮不便,汤液味苦量大,不易被人接受等缺点。 中药颗粒剂是在汤剂的基础上发展起来的一种新的中药剂型,既保持了汤剂吸收快、显效迅速等优点,又克服了汤剂服用前临时煎煮、费时耗能、久置易霉败变质等不足。另外,中药颗粒剂还可通过薄膜包衣,达到提高药物稳定性,掩盖某些中药的不适气味(如苦味、腥味等)和缓慢释药的目的[1]。 目前国内外已广泛应用颗粒剂,并且在生产工艺设备、质量控制、新型辅料的应用等方面都进行了深入研究,发展很快,日本以中药复方制成的冲剂有100种左右,我国已有200多种[1]。 1 研究现状 中药颗粒剂的制备过程一般分为提取、浓缩、制粒、干燥、包装等工序。根据中药含有效成分的不同,其处理方法各有所异。但在大量生产中其过程一般采用煎煮法或水煎醇沉法提取,对提取液常采用常压蒸发或减压蒸发,获得清膏,将适量的糖粉、糊精或药物细粉混合均匀,加入一定比例的清膏制成软材,软材过筛制得湿颗粒,经干燥后整粒进行包装[2]。 1.1 提取工艺 提取工艺是制剂工艺中最重要的环节之一,将直接影响到产品的质量。不同的提取方法对不同药物有效成分的提取率不同,所以应根据临床治疗的需要、处方中药物的化学性质及所制备的剂型的要求,选择比较不同的提取方法。中药传统的提取方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、水蒸气蒸馏法等[3]。目前,煎煮法仍然是最常用的提取工艺。 随着科学技术的进步,许多新的提取方法和技术得到采用,提高了中药颗粒剂的质量。进年来,发展了超临界流体萃取、半仿生提取法、超声提取法、微波辅助萃取、酶提取法[4]等一系列先进的提取方法,使中药颗粒剂的发展带来新的飞跃。 1.2 纯化分离工艺 中药提取液成分复杂,以前的提取、浓缩、制成制剂的工艺方法使中药颗粒剂的质量得不到有力保证。如何纯化分离有效成分,保证制剂的质量稳定是中药制剂发展的必然要求。目前应用最广泛的方法是水提醇沉法,此法操作简单,但乙醇用量大,耗费成本高,药物成分如生物碱、苷类、有机酸等活性成分均有不同程度的损失。 近年来一些分离、纯化新工艺、新技术相继得到研究和应用,出现了高速离心法、超滤法、絮凝法等[4-5]一些新方法。 1.3 制粒工艺 1.3.1 湿法制粒技术湿法制粒技术是在20世纪50年代制备中药片剂、冲剂时发展起来的一种制粒工艺,所用辅料多为淀粉、糖粉、糊精等,按浸膏比例、浸膏稠度等凭经验确定辅料用量,因而制备的颗粒质量不稳定。近年来,药学工作者通过正交、均匀设计等优选试验,通过考察辅料种类、用量、混合辅料比及制粒搅拌时间等因素对颗粒质量的影响,以颗粒得率、流动性、脆碎度等为评价指标,筛选湿法制粒的技术参数,有效地提高了湿法制粒的质量。 1.3.2 干法制粒技术干法制粒是近年来出现的新型制粒技术,相对于传统的湿法制粒避免了加入大量的糖和糊精等辅料,最大限度地减少了辅料的用量。同时,干式制粒法具有生产工艺简单、生产效率高、生产成本降低、生产周期短的优点,使其在颗粒剂制备方面的应用越来越广泛。 1.3.3 快速搅拌制粒技术快速搅拌制粒技术利用快速搅拌制粒机,制得的颗粒均匀,辅料用量少,制粒过程快。黄虹等[6]采用均匀设计和模式识别法对快速搅拌制粒技术进行了优化,确定了搅拌制粒机和物料的普适性参数的最佳值。 1.3.4 流化床制粒技术流化喷雾制粒又称沸腾制粒、一步制粒。该技术为混合、制粒、干燥一步完成的新型制粒技术,可大大减少辅料用量,并且使浸膏在颗粒中的含量可达 50%～70%,制出的颗粒大小均匀、外形圆整、流动性好、可压性好,生产效率高,便于自动控制。同时由于制粒过程在密闭的制粒机内完成,生产过程不易被污染,使成品质量得到保证。 2 应用前景分析 2.1 中药配方颗粒的优点 2.1.1 方便中药配方颗粒剂用量小,使用方便,便于携带。 2.1.2 易贮存保管中药配方颗粒采用药用复合膜包装,不易受潮,使中药颗粒剂的质量得到保证。因此不会出现中药饮片因保管不善而出现发霉、虫蛀、变色、变味等现象,从而保证药物的质量和疗效。