2025年中药药剂学颗粒剂.pptx

2025年中药药剂学颗粒剂汇报人：XXX2025-X-X

目录1.颗粒剂的概述

2.颗粒剂的制备工艺

3.颗粒剂的辅料

4.颗粒剂的稳定性

5.颗粒剂的包装与储存

6.颗粒剂的药效学特性

7.颗粒剂在临床中的应用

8.颗粒剂的发展趋势

01颗粒剂的概述

颗粒剂的定义与特点定义范畴颗粒剂是由药材提取物或药材细粉与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂，具有速溶、速效、便于携带和服用等特点。特点概括颗粒剂具有生物利用度高、稳定性好、易于质量控制等优点，且可减少药物对胃肠道的刺激，提高患者的顺应性。种类多样颗粒剂根据制备工艺和辅料的不同，可分为可溶性颗粒剂、混悬颗粒剂、泡腾颗粒剂等多种类型，满足了不同患者的需求。

颗粒剂的分类按溶解性分颗粒剂分为可溶性颗粒剂和难溶性颗粒剂两大类。其中，可溶性颗粒剂在水中迅速溶解，如糖浆剂、溶液剂，而难溶性颗粒剂在水中不易溶解，如混悬颗粒剂。按辅料分颗粒剂按辅料种类可分为单剂量颗粒剂和复剂量颗粒剂。单剂量颗粒剂通常使用单一辅料，如糖粉、淀粉等，而复剂量颗粒剂则可能包含多种辅料，如稀释剂、崩解剂、粘合剂等。按剂型分颗粒剂还可根据剂型分为口服颗粒剂和肠溶颗粒剂。口服颗粒剂是常见的剂型，适合口服给药，而肠溶颗粒剂则能在肠道内溶解，减少对胃的刺激，如胃黏膜保护剂等。

颗粒剂的发展历史起源早期颗粒剂的历史可以追溯到古代，最早可追溯至公元前的中药制剂。当时，药材经过研磨和筛选制成粉末，以水或其他溶剂制成颗粒状，便于服用。发展历程20世纪中叶，随着科学技术的进步，颗粒剂的制备工艺得到显著改进。1950年代，我国开始工业化生产颗粒剂，标志着颗粒剂进入快速发展阶段。现代发展21世纪以来，颗粒剂的研究和生产技术不断进步，新型辅料和制备工艺的引入，使得颗粒剂的生物利用度、稳定性和口感等方面得到显著提升。

02颗粒剂的制备工艺

颗粒剂的制备原理物料混合颗粒剂的制备首先需要将药材提取物或细粉与辅料混合均匀，这一过程要求混合均匀度达到95%以上，以确保药物成分的稳定性和均匀性。制粒过程制粒是颗粒剂制备的关键步骤，通过喷雾干燥、流化床干燥等方法，将混合物料制成大小均匀的颗粒。制粒过程要求颗粒大小分布均匀，一般在75-250微米之间。干燥与整粒制粒后的颗粒需要进行干燥，以去除多余的水分，保证颗粒的稳定性。干燥后的颗粒还需进行整粒，去除不合格颗粒，确保颗粒的完整性。整粒过程需达到90%以上的合格率。

颗粒剂的制备方法湿法制粒湿法制粒是颗粒剂制备中最常见的方法，通过将药材提取物或细粉与辅料混合，加入适量的溶剂制成浆状物，再通过制粒机制成颗粒。此法适用于多种辅料和药材的混合。干法制粒干法制粒直接将干燥的药材细粉与辅料混合，通过压片机压制成颗粒，适用于对水分敏感的药材和辅料。此法简化了制粒过程，但颗粒质量较湿法制粒略差。喷雾干燥喷雾干燥是将液态物料通过喷雾器雾化，在干燥室内快速干燥成颗粒的方法。此法适用于快速制备颗粒，尤其适用于热敏性药物和易降解药物的制备。

颗粒剂的质量控制含量测定颗粒剂的质量控制首先要进行含量测定，确保每粒颗粒中药物成分的含量符合规定标准，通常要求含量偏差在±5%以内。粒度分布粒度分布是评价颗粒剂质量的重要指标，要求颗粒大小均匀，一般在75-250微米范围内，过大或过小的颗粒会影响药物的生物利用度。崩解时限崩解时限是指颗粒在规定条件下崩解至规定大小的颗粒所需的时间，对于口服颗粒剂，要求在15分钟内崩解完毕，以保证药物迅速释放。

03颗粒剂的辅料

常用辅料的种类稀释剂稀释剂用于增加颗粒体积，如淀粉、糊精等，常用量占总量的20%-40%。它们能提高颗粒的流动性和填充性，同时降低药物的浓度。崩解剂崩解剂用于促进颗粒在水中迅速崩解，如羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠等，用量通常为0.5%-2%。它们能确保药物迅速释放，提高生物利用度。粘合剂粘合剂用于将药材提取物或细粉粘合成颗粒，如羟丙基甲基纤维素、聚维酮等，用量一般为1%-5%。它们能提高颗粒的硬度和稳定性。

辅料的选择与使用辅料匹配辅料的选择需与药物成分相匹配，考虑药物的溶解性、稳定性等因素，以确保药物在制备过程中不受影响。例如，对于易降解药物，应选择稳定性好的辅料。用量控制辅料用量应控制在合理范围内，过多或过少都可能影响颗粒剂的质量。例如，粘合剂用量过多可能导致颗粒过硬，影响崩解；用量过少则可能导致颗粒松散。安全性评估辅料的安全性是选择的关键，需进行严格的毒理学和安全性评估。例如，某些辅料可能引起过敏反应，在选择时应特别注意。

辅料对颗粒剂的影响溶解性影响辅料会影响颗粒剂的溶解性，如助溶剂可提高药物溶解度，而难溶性辅料则可能降低溶解速度。溶解性直接关系到药物的生物利用度。稳定性作用辅料对颗粒剂的稳定性至关重要，如抗氧剂可防止药物氧化，而防腐剂则可延长产品的保质期