药理学-考试重点.doc

药理学 第一章 绪 论 1、药理学(pharmacology)： 研究药物与机体（病原体）相互作用及其规律的学科。 2、药效动力学（ pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用（作用、机制、应用）,以阐明药物防治疾病的规律。（不良反应、适应症）简称药效学 3、药代动力学 (pharmacokinetics) 研究机体对药物的作用（药物在机体内的吸收、分布、生物转化、排泄等），特别是血药浓度随时间而变化的规律。简称药动学 第二章 药物对机体的作用 1、毒性反应（toxic reaction） 用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，有时也会因病人的遗传缺陷、病理状态或合用其他药物而引起敏感性增加，在治疗量时即出现中毒反应，主要表现：组织、器官功能性或器质性损害。 特点：比较严重、可以预知、可以避免 急性毒性（acute toxicity）服用剂量过大 立即发生。有机磷中毒。 慢性毒性（chronic toxicity）长期用药而逐渐发生。如肝肾损害。 2、不 良 反 应： 1）副作用（side effect） 用治疗剂量药物后出现的与治疗无关的不适反应。 特点： 轻微、可逆、可以预知、难以避免 产生原因：药物的选择性低，作用范围广 2）三致效应（慢性毒性）： 致畸（teratogenesis） 致癌（carcinogenesis） 致突变（mutagenesis） 3、药物的量效关系: 1）半数有效量：在测定药物毒性的动物实验中引起一半动物有效的剂量 能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)或半数有效剂量(ED50)表示。 2）最大效能（maximum efficacy Emax) 继续增加剂量或浓度而效应达到顶点不再继续上升时，在量反应中这时的效能称为最大效能。反映药物的内在活性。 3）最小中毒量（ minimum toxic dose ） 随着剂量的增加，效应强度也相应加大，直至出现最大效应，以后若再增加剂量并不能使药物效应进一步增加，反而出毒性反应，出现疗效的最大剂量称为极量，出现中毒症状的最小剂量称为最小中毒量。 4）效价强度（potency) 反应药物效应与剂量间的关系，为药理性质相同的药物等效剂量的比较反映药物与受体的亲和力。 5）治疗指数（therapeutic index) 衡量药物安全度的指标。 TI = LD50（或TD50） / ED50 其值越大越好，非绝对。 治疗指数与安全范围的比较。 6）安全范围： 最小有效量和最小中毒量之间的剂量，即ED95与LD5之间的距离。安全范围越大，用药越安全。 4、药物与受体 1）受体（receptor） 特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。存于细胞膜或细胞内，能与药物特异性结合，产生相应的药物效应。 受体特性： 1.特异性（specificity） 一种受体与特定配体结合 2.可逆性（reversibility）可被其他配体或药物竞争性置换。 3.饱和性（saturality）受体数量有限，不随配体浓度增加而增加。 4.灵敏性（sensitivity) 低浓度即可产生显著效应。 5.多样性 (multiple-variation) 同一受体可分布于不同细胞， 产生不同效应。 6.结构专一性（structural specificity） 7.立体选择性（stereo selectivity） 8.内源性配体（endogenous ligand） 第三章 药物代谢动力学 药动学是研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收(absorption)、分布（distribution）、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程的动态变化。常用ADME表示。 1、首过效应： 是指口服药物在消化道吸收后，首先进入肝门静脉系统；部分药物在通过肠黏膜和肝脏时，可能被代谢失活，从而使进入循环的药量减少，药效降低。 2、半衰期：（ half –life ,t1/2） 血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 一级动力学：t1/2是恒值 t1/2= 0.693 / Ke 零级动力学：t1/2随浓度改变。 意义：半衰期是指导临床用药间隔或判定药物自体内消除的依据。 1） t1/2反应机体消除药物的