取代嘧啶核苷类似物的设计合成及生物活性研究进展Progressin.PDF

2010 年第 30 卷 有 机 化 学 Vol. 30, 2010 第 6 期, 797～808 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 797～808 ·综述与进展· 5-取代嘧啶核苷类似物的设计、合成及生物活性研究进展 * 张新迎 王洋洋 冯 东 范学森 (河南师范大学化学与环境科学学院 新乡 453007) 摘要 综述了近年来有关新型 5-取代嘧啶核苷类似物作为潜在生物活性先导化合物的设计、合成及生物活性研究进展. 该类先导物的设计与合成主要通过以下两个方面来完成: 一是在嘧啶碱基的 5 位上引入不同的取代基; 二是在嘧啶碱 基 5 位上引入取代基的同时对核苷中的糖基进行修饰, 以得到新的衍生物. 本文从以上两个方面出发, 介绍了近年来 这一研究领域所取得的主要进展. 关键词 5-取代嘧啶核苷类似物; 合成; 生物活性 Progress in the Design, Synthesis and Biological Studies of Novel 5-Substituted Pyrimidine Nucleoside Mimics Zhang, Xinying Wang, Yangyang Feng, Dong Fan, Xuesen* (School of Chemistry and Environmental Sciences, Henan Normal University, Xinxiang 453007 ) Abstract The recent development on the design, synthesis and biological studies of novel 5-substituted pyrimidine nucleosides as potential antiviral, anti-tumor, antibacterial and antileishmanial agents is re- viewed. Keywords 5-substituted pyrimidine nucleoside; synthesis; biological activity 病毒性疾病、恶性肿瘤及致病菌感染等都是严重危 苷类似物还可以通过以嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷拮抗物的 害人类健康的常见病和多发病, 是迫切需要解决的医学 形式掺入繁殖旺盛的肿瘤细胞的 DNA 合成中, 干扰其 难题. 虽然免疫学的发展为我们提供了有效防治某些病 DNA 合成, 从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的 毒感染的方法, 但由于许多病毒没有或难以找到合适的 代谢途径, 导致肿瘤细胞死亡. 疫苗, 再加上新病毒株的出现以及病毒的变异使原疫苗 值得强调的是, 在寻找核苷类抗病毒、抗肿瘤、抗 失败等原因, 利用化学方法合成新的抗病毒及抗肿瘤药 菌及抗寄生虫类药物的过程中, 人们发现许多经修饰的 物就成为药物化学及相关领域的重点研究内容. 5-取代嘧啶核苷类似物具有显著活性[2].