盐酸左氧氟沙星生产工艺.pptx

1954 1956 1959 2000 2010;目录;1 概述;[化学名](S)-(-)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)7-氧代-7H吡啶并-[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸 (S)-(-)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid [分子式] C18H20FN3O4 [CAS号] 100986-85-4 [研制和开发单位] 由日本第一制药株式会社于1985年开发上市的广谱合成抗菌药 [用途类别] 用于治疗细菌引起的多种感染;;;;自1999年，左氧氟沙星成为畅销药占领国内医院市场。 至2003年，成为抗感染药物排行榜首位，年增长率70-80％。 虽然左氧氟沙星上市近20年，且面临多只第四代喹诺酮类新药（如加替沙星、莫西沙星、吉米沙星）的挑战，但迄今为止仍屹立于国际市场不倒。左氧氟沙星制剂均已占喹诺酮类药物临床用药量的“半壁江山”。;2.1 拆分法 2.2 不对称还原法 2.3 手性池法 ;2.1 拆分法;2.1.2 中间体拆分（1）;(S)-6;2.1.3 中间体拆分（2）;2.2 不对称还原法;(S)-1;2.3 手性池法;22;Route II;2.3.2 (R)-1,2-丙二醇;3 工艺改进研究;逆合成分析：;19;Step 1;Step 2;Step 3;;Step 4;;Step 5;Step 6;谢谢大家！