临床药理-3-特殊人群的药代动力学.ppt

时间-效应关系 实例：新型降糖药-DPPⅣ抑制剂 GLP1是在进食后由内分泌L细胞分泌入血，刺激胰岛B细胞释放胰岛素，进而起到降糖效果 GLP1在体内迅速被DPPⅣ降解 DPPⅣ抑制剂通过抑制DPPⅣ的活性来维持人体内源性的GLP1水平，从而延长了GLP1的半衰期，产生血糖依赖性的胰岛素合成与释放。 sitagliptin 小结 基本概念 基本原理 涉及内容（特殊人群、疾病状态） 对临床用药的指导 进一步学习：入门?提高 各种生理、病理情况下剂量调整的注意点 遵循药品说明书 掌握药物的特点（药代、药效、毒理） 掌握病人的特点 掌握剂量调整的原则（药代为主） 科室用药经验积累 Individualization 内容 讲课要点 影响药物作用效果因素 基本概念 特殊人群生理特点和用药原则 疾病状态下的药代动力学特征和用药原则 量效关系基本知识 2个药物说明书例子 兰索拉唑说明书内容 左氧氟沙星说明书 参考图书 Rowland M, Tozer T. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics-Concept and Applications. 4th edition, Lippincott Williams Wilkins. 2011. Arthur J. Atkinson Jr et al. Principles of Clinical Pharmacology. 3rd Revised edition, Academic Press Inc 2012. 思考题 现代药物从给药到产生临床疗效的作用过程 药物进入体内到最终从体内消除的过程 药物ADME 过程的机理 特殊人群包括哪些人群？这些人群的ADME具有什么特点 影响药代动力学的疾病状态一般包括哪些人群？其ADME特点如何？ 个体化用药的核心 特殊人群、疾病状态人群的用药原则 谢谢！ 其他人群 吸烟：诱导肝药酶（CYP1A1、CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP3A4），对药物代谢产生影响 饮酒：诱导肝药酶（ CYP2E1 ），对药物代谢产生影响 CYPlA2 对乙酰氨基酚(aeetaminophen)，咖啡因(caffeine), 氯氮平(clozapine), 环苯扎林(cyclobenzaprine) , 地西泮(diazepam), 氟伏沙明(fluvoxamine), 氟哌啶醇(haloperidol), 异维A酸(isotretinoin), 美沙酮(methadone), 美西律(mexiletine), 莫他西泮(mirtazepine), 萘普生(naproxen), 奥兰扎平(olanzapine), 昂丹司琼(ondansetron), 非那西丁(phenacetin), 普罗帕酮(propafenone), 普萘洛尔(propranolol), 利鲁唑(filuzole), 利托那韦(ritonavir), 罗哌卡因(ropivacaine), 他克林(tacrine), 他莫昔芬(tamoxifen), 三环类抗抑郁药(TCAs), 阿米替林(amitriptyline), 氯米帕明(clomipramine), 地昔帕明(desipramine), 丙米嗪(imipramine), 去甲阿米替林(nortriptyline), 睾酮(testosterone), 茶碱(theophylline), 维拉帕米(verapamil), 华法林(R-warfarin), 齐留通(zileuton), 唑吡旦(zolpidem) CYP2D6 他莫昔芬(tamoxifen), 三环类抗抑郁药(tricyelic antidepressants TCAs), 阿米替林(amitriptyline), 氯米帕明(clomipramine), 地昔帕明(desipramine), 丙米嗪(imipramine), 去甲替林(nortriptyline), 硫利达嗪(thioridazine), 噻吗洛尔(timolol), 托特罗定(tolterodine), 曲马朵(tramadol), 曲唑酮(trazodone), 曲米帕明(trimipramine), 文拉法辛(venlafaxine), 唑吡坦(zolpidem), 卡维地洛(carvedilol)，氯喹（chloroquine），氯丙嗪(chlorpromazine)，氯氮平(elozapine)，可待因(codeine)，环苯扎林(cyclobenzaprine)，异喹胍(debrisoquine),地拉韦定(delavirdine)，右芬氟拉明(dexfenfiuramine)，右美沙芬(dextromethorp