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内阿片肽及其受体 生物技术 (1)班 畅磊 内阿片肽(opioid petides) 概念:内阿片肽是动物体内具有阿片样活性的 肽类物质即内源性阿片样肽(endogenous opioid peptide)的简称。 历史:阿片应用于镇痛已有悠久的历史。 （1） 1803年德国药剂师从罂粟果汁分离出它的主要成分并命名为吗啡 （2） 1954年Beckett和Casy提出提出大多数吗啡类药物的受体模式图 （3）1971年Goldstein等发现阿片的受体 （4）1974年Kosterlitz实验室的Hughes首先从猪脑中提取两个具吗啡样活性的五肽即甲硫氨酸脑啡肽（methionine enkepha- lin,ME,简称甲啡肽）和亮啡肽（leucine e-nkephalin,LE,简称亮啡肽） （5） 至今从脑内和外周组织如蛙皮，牛的肾上腺髓质等找到的内阿片肽已达40多个 作用机理 六 研究展望 * * * 基因,mRNA,内阿片前体,内阿片 结构及活性位点 概念,分类 阿片肽的 基本情况 内阿片 的合成 阿片受体 作用机理和受体抑制物 阿片肽的 基本情况 内阿片 的合成 阿片受体 作用机理和受体抑制物 研究展望 THE END 上页链接 一 分类（较常见的种类) 甲硫脑啡肽(met-enkephalin,M-ENK) 亮脑啡肽(leucine-enkephalin,L-ENK) α-内啡肽(α-neoendorphin,neoEP ) 强啡肽(dynorphin , dyn) 孤啡肽(orphanin, FQ) 阿片肽 二 组成: Tyr-Gly-Gly-Phe-Met Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser- Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Glu Phe-Gly-Gly-Phe-Thr-Gly-Ala-Arg-Lys-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Ala-Asn-Gln-OH 甲硫脑啡肽: 亮脑啡肽: α-内啡肽: 强啡肽: 孤啡肽: Tyr-Gly-Gly-Phe-Met Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser- Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu- Val-Thr Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile- Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Glu Phe-Gly-Gly-Phe-Thr-Gly-Ala-Arg- Lys-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Ala-Asn-Gln-OH 二 组成: 甲硫脑啡肽: 亮脑啡肽: α-内啡肽: 强啡肽: 孤啡肽: As a conclusion, the chemical modifications of Ac-RYYRIK-NH2 yielded novel compounds having par- tial agonist properties. The substitution of the carboxy- amide function at the C-terminal with a hydroxymeth- ylene yielded a hexapeptide alcohol, Ac-RYYRIK-ol with high affinity to NOP receptor. The substitution of