药理消化系统药物_培训课件.ppt

作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药 止泻药 助消化药 治疗肝胆疾病药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约10％。认为是攻击性因子(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。 药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。 一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，故常用复方制剂。常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等（见表）。 常用抗酸药物作用比较 作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠 抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短粘膜保护 无 有 有 有 无 无 作用收敛作用 无 无 无 有 有 无碱血症 无 无 无 无 无 有产生CO2 无 无 无 无 有 有排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+-K+-ATP酶三个环节分泌胃酸（见图）。 M1受体阻断药 H2受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药 胃壁细胞H+泵（质子泵）抑制药： 奥美拉唑(omeprazole，洛赛克) 兰索拉唑(lansoprazole) 拌托拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole) [作用]： 酸性环境中转变为有活性的次磺酸和亚磺酰胺，后者不可逆的抑制H+功能，直至新的酶合成。可使胃酸分泌量降低95%以上，但不影响胃蛋白酶和内因子分泌。还可以抑制HP。 [应用]： 1.胃、十二指肠溃疡 2.卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征 3.反流性食管炎 不良反应：长期抑制胃酸分泌，可致胃内细菌滋长。 疗效判断　 显效: 24 h 出血停止; 有效: 48～72 h内出血停止; 无效: 72 h 后仍有出血。 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。 二、黏膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(misoprostol) 硫糖铝(sucralfate) 蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀； 能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤； 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。 不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。 也能降低胃蛋白酶活性，还能促进粘液分泌。 最近发现本品有抑制HP作用，与抗菌药合用有协同作用。 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate) 抗HP药（抗菌药） HP为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能